服用枸橼酸西地那非片需注意心血管风险、药物相互作用、禁忌人群、不良反应及正确用药原则。主要问题包括心血管疾病禁忌、与硝酸酯类药物联用风险、过敏反应、视觉异常及避免酒精摄入。
功能主治:西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
用法用量:1.对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。2.下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、saquinavir(增加210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。3.一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍,见【药物相互作用】)。鉴于此,建议同时服用Ritonavir的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用;受体阻滞剂治疗达到稳定状态,而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
1、心血管风险:
枸橼酸西地那非可能引起血压骤降,严重心血管疾病患者禁用。既往有心肌梗死、心绞痛或不稳定型心绞痛病史者,用药后可能加重心脏负荷。用药前需评估运动耐受性,避免性活动诱发心血管事件。血压低于90/50mmHg或高于170/100mmHg者需谨慎。
2、药物相互作用:
禁止与硝酸酯类药物联用,包括硝酸甘油、单硝酸异山梨酯等抗心绞痛药物,可能引发致命性低血压。与α受体阻滞剂联用需间隔4小时以上,红霉素、酮康唑等CYP3A4抑制剂会升高血药浓度。HIV蛋白酶抑制剂可使西地那非血药浓度增加3倍。
3、禁忌人群:
对西地那非或辅料过敏者绝对禁用。严重肝肾功能不全者需调整剂量,肌酐清除率<30ml/min者剂量减半。遗传性视网膜病变患者可能诱发非动脉炎性前部缺血性视神经病变。阴茎解剖畸形患者可能增加异常勃起风险。
4、不良反应:
常见头痛16%、面部潮红10%、消化不良7%等血管扩张反应。约3%使用者出现蓝视症等色觉异常,与视网膜PDE6抑制相关。突发听力下降需立即停药,可能与耳蜗血管痉挛有关。持续勃起超过4小时需急诊处理以防阴茎组织坏死。
5、用药原则:
空腹或低脂饮食后服用,高脂餐可延迟药效1小时。推荐起始剂量50mg,24小时内不超过100mg。65岁以上及肝硬化患者从25mg起始。避免与葡萄柚汁同服,所含呋喃香豆素会抑制药物代谢。性刺激不足时可能无效,不可作为催情剂使用。
使用枸橼酸西地那非片期间应保持适度运动,如每周3次30分钟快走,避免剧烈运动加重心脏负担。饮食建议采用地中海模式,多摄入深海鱼、坚果等富含ω-3脂肪酸食物,限制高脂饮食影响药效。用药后出现胸痛、晕厥或视力骤降需立即就医。定期监测血压和心血管状态,半年内接受过冠状动脉介入治疗者需心内科评估后用药。存储需避光防潮,25℃以下保存,避免儿童误服。