罗格列酮片适用于2型糖尿病患者,特别是存在胰岛素抵抗的患者。主要有体质指数偏高、伴有心血管疾病风险、已使用其他降糖药效果不佳、妊娠期糖尿病须严格评估、肝肾功能轻度异常但在医生监测下可使用等五类人群。
功能主治:本品仅适用于其他降糖药无法达到血糖控制目标的2型糖尿病患者。 单一服用本品,并辅以饮食控制和运动,可控制2型糖尿病患者的血糖。 对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的2型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。对服用最大推荐剂量二甲双胍或磺酰脲类药物,且血糖控制不佳的患者,本品不可替代原抗糖尿病药物,则需在其基础上联合应用。 饮食控制是2型糖尿病治疗的首选措施。限制热量、减轻体重和增加运动均有助于提高胰岛素的敏感性,因而其不仅是2型糖尿病的基础治疗,而且对有效地保持药物疗效有重要的作用。在开始服用本品前,应控制影响血糖控制的病症,如感染。
用法用量:糖尿病的治疗应个体化 本品的起始用量为4mg/日,每日1次,每次4片。经12周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,可加量至8毫克/日,每日一次或分两次服用(早、晚各1次)。不同剂量和用法的血糖降低情况详见临床作用和临床试验章节。 本品可于空腹或进餐时服用。 单药治疗:本品的起始用量为4毫克/日,每日1次,每次4片。临床试验表明,服用4毫克/次、每日2次可更明显降低患者的空腹血糖和HbAlc水平。 与磺酰脲类药物或二甲双胍合用:在使用抗糖尿病药物的同时加服本品,毋需改变原二甲双胍或磺酰脲类药物的治疗剂量。 与磺酰脲类药物合用:与磺酰脲类药物合用时,本品的起始用量为4毫克/日,每日1次,每次4片。如患者出现低血糖,需减少磺酰脲类药物用量。 与二甲双胍合用:与二甲双胍合用时,本品的起始用量通常为4毫克/日,每日1次,每次4片。在合并用药期间,不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。 最大推荐剂量:本品最大推荐剂量为8毫克/日,可单次或分2次服用。临床研究表明,此剂量单药服用或与二甲双胍合用均安全有效。目前尚无本品以4毫克以上剂量与磺酰脲类药物合用的足够临床试验资料。临床试验表明,8毫克/日剂量降低空腹血糖和HbAlc最明显。 老年患者服用本品时毋需因年龄而调整剂量。 肾损害患者单用本品毋需调整剂量;因肾损害患者禁用二甲双胍,故对此类患者,本品不可与二甲双胍合用。 若2型糖尿病患者有活动性肝脏疾患的临床表现或血清转氨酶升高(ALT]正常上限2.5倍),则不应服用本品(详见吸收、分布、排泄-肝损害患者章节)。在开始服用本品前,推荐患者检测肝酶,之后需定期监测肝功(详见注意事项章节)。 本品单片不可掰开服用。
罗格列酮片可通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体改善胰岛素敏感性,适合体质指数超过25的肥胖型2型糖尿病患者。这类患者常见脂肪分布异常及糖代谢紊乱,用药期间需配合低热量饮食及规律运动。需注意该药可能引起水肿或体重增加,建议每3个月复查体成分分析。
伴高血压或血脂异常的2型糖尿病患者使用罗格列酮片时,需评估心血管风险等级。该药可能引起液体潴留导致心脏负荷增加,但能改善血管内皮功能。用药前应完成冠脉风险评估,服药期间监测血压及心电图变化,避免与硝酸酯类药物联用。
对二甲双胍、磺脲类等一线降糖药物应答不佳者,可考虑联合罗格列酮片。该药通过外周组织增敏机制发挥降糖作用,与促泌剂或α-糖苷酶抑制剂联用时可产生协同效应。起始剂量建议4毫克每日,根据糖化血红蛋白变化调整方案。
妊娠期糖尿病患者使用需严格评估获益风险比,仅在其他控糖手段无效且病情危及母婴健康时考虑。该药属于FDA妊娠C类药物,可能通过胎盘影响胎儿心血管发育。用药期间需要每周监测血糖谱及胎儿超声,分娩后应立即停药改用胰岛素治疗。
轻度肝肾功能不全者需调整剂量,建议起始剂量减半。该药经CYP2C8酶代谢,肝功能Child-Pugh分级B级者需延长给药间隔。用药期间每月监测转氨酶及肌酐清除率,出现黄疸或水肿加重应立即停药。
服用罗格列酮片期间需定期监测肝功能、心电图及水肿情况,配合低脂低糖饮食和每周150分钟中等强度运动。避免与吉非贝齐等CYP2C8强抑制剂联用,65岁以上老年患者建议选用更低剂量。如出现视力模糊或胸闷症状应及时就医调整治疗方案。














