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替米沙坦片的药代动力学是如何的呢?

2025-12-30

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替米沙坦片的药代动力学特性主要包括吸收迅速、蛋白结合率高、代谢途径独特、排泄缓慢等特点。建议遵医嘱使用。

功能主治:用于原发性高血压的治疗。

用法用量:成人 应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20~80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日1次。 本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考虑。 肾功能不全的病人 轻或中度肾功能损害的病人,服用本品不需调整剂量。 替米沙坦不能通过血液透析消除。 肝功能不全的病人 轻或中度肝功能不全的病人,本品每日用量不应超过40mg。 老年人 服用本品不需调整剂量。 儿童和青少年 对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立。

替米沙坦口服后吸收迅速,生物利用度约为42%,食物对其吸收影响较小。服药后约0.5-1小时可达血药峰浓度,在治疗剂量范围内呈线性药代动力学特征。该药物在胃肠道的吸收不受胃酸环境影响,这与其他需要酸性环境吸收的ARB类药物有所不同。

替米沙坦血浆蛋白结合率超过99%,主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。其表观分布容积约为500升,表明药物在组织中分布广泛。这种高蛋白结合特性使得替米沙坦不易通过透析清除,对血液透析患者需要特别注意剂量调整。

替米沙坦几乎不经肝脏细胞色素P450酶系统代谢,主要通过葡萄糖醛酸化反应形成无活性的酰基葡萄糖醛酸苷。这种独特的代谢途径使其与其他药物发生相互作用的可能性较低,特别适合需要联合用药的高血压患者。

替米沙坦主要以原形经胆汁排泄,粪便中排出量约占给药剂量的97%,经肾脏排泄不足2%。其消除半衰期约为24小时,这种缓慢的排泄特性支持每日一次的给药方案。对于肝功能受损患者,药物清除可能延迟,需要适当调整剂量。

在老年患者中,替米沙坦的血药浓度可能比年轻患者高2-3倍。轻中度肝功能损害患者的血药浓度可增加4-6倍,严重肝功能损害者可达9倍。肾功能不全对替米沙坦药代动力学影响较小,但严重肾功能损害者仍需谨慎使用。

高血压患者在使用替米沙坦片期间应注意低盐饮食,每日钠盐摄入量控制在5克以下。建议增加富含钾的食物如香蕉、菠菜等摄入,但肾功能不全者需警惕高钾血症。保持规律的有氧运动如快走、游泳等,每周至少150分钟。同时需要定期监测血压变化,避免突然改变体位导致体位性低血压。若出现头晕、乏力等症状应及时就医调整用药方案。

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