达沙替尼片是一种酪氨酸激酶抑制剂，主要用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药或不能耐受的慢性髓性白血病患者以及费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病患者。
功能主治：本品用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性(Ph+)慢性髓细胞白血病(CML)慢性期、加速期和急变期(急粒变和急淋变)成年患者。
用法用量：应当由具有白血病诊断和治疗经验的医师进行治疗。PH+慢性期CML的患者推荐起始剂量为达沙替尼100mg,每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。PH+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服(见【注意事项】)片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。治疗持续时间：在临床试验中，本品治疗均持续至疾病进展或患者不再耐受该治疗。尚未对达到完全细胞遗传学缓解(CCyR)后停止治疗的影响进行研究。为了达到所推荐的剂量，本品共有20mg、50mg、70mg薄膜衣片三种规格。推荐根据患者的反应和耐受性情况进行剂量的增加或降低。剂量递增：在成年Ph+CML患者的临床试验中，如果患者在推荐的起始剂量治疗下未能达到血液学或细胞遗传学缓解，则慢性期CML患者可以将剂量增加至140mg，每日1次，对于进展期(加速期和急变期)CML患者，可以将剂量增加至90mg,每日2次。不良反应发生时的剂量调整：骨髓抑制：在临床试验中，骨髓抑制可以通过下列手段来处理：中断给药、剂量降低或终止研究治疗。必要时给予血小板和红细胞输注。出现耐药性骨髓抑制(如嗜中性粒细胞减少症状持续超过7天)的可使用造血生长因子。非血液学不良反应：如果在达沙替尼用药过程中发生了重度飞血液学不良反应，那么必须停止治疗，直至事件解决。随后，治疗可以以适当降低后的剂量重新开始，剂量降低的程度根据最初事件的严重程度来定。儿童患者：由于缺少安全性和疗效数据，不推荐本品用于儿童和18岁以下的青少年(见【药理毒理】)“药效学特点”)。老年患者：在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。肝功能损害：轻度、中度或重度肝功能损害的患者可以接受推荐的起始剂量。尽管如此，本品应慎用于肝功能损害的患者(见【注意事项】和【药代动力学】)。肾功能损害：尚未在肾功能降低的患者中进行本品的临床试验(实验排除了血清肌酐浓度>1.5倍正常上限的患者)。由于达沙替尼及其代谢产物在肾脏的清除率<4%，因此，肾功能不全的患者预期不会出现全身清除率的降低。
达沙替尼片通过选择性抑制BCR-ABL激酶活性发挥作用。这种激酶是引起慢性髓性白血病和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病的关键致病因子。药物能与激酶结合，阻止其磷酸化过程，从而中断异常细胞增殖信号传导。
该药物对多种白血病细胞系具有显著抑制作用。除BCR-ABL激酶外，还能抑制SRC家族激酶等多种酪氨酸激酶，这些蛋白在肿瘤细胞生长、分化和转移过程中起重要作用。通过阻断多条信号通路，实现更全面的抗肿瘤效果。
相比一代激酶抑制剂，达沙替尼片对大多数导致伊马替尼耐药的突变株仍保持活性。药物分子能更灵活地适应激酶蛋白构象变化，特别是对T315I以外的突变类型有效，为耐药患者提供重要治疗选择。
近年研究发现达沙替尼片可通过调节肿瘤微环境中的免疫细胞功能产生协同抗肿瘤效应。药物能抑制髓源性抑制细胞的免疫抑制作用，增强树突状细胞的抗原提呈功能，为联合免疫治疗提供理论基础。
长期应用可显著降低疾病进展风险，改善患者总体生存率。对于慢性髓性白血病慢性期患者，持续治疗可维持深度分子生物学缓解；对于加速期或急变期患者，能有效控制病情进展，为造血干细胞移植创造条件。
使用达沙替尼片期间应定期监测血常规、肝功能及心电图。常见不良反应包括骨髓抑制、液体潴留、消化道反应和疲劳等。避免与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂合用。注意保持口腔卫生，预防感染。治疗期间出现呼吸困难、胸痛或发热应及时就医。按照医嘱进行剂量调整，不可擅自停药。同时需配合适当营养支持，保证优质蛋白摄入，维持适度运动以改善体能。
