目前并没有完全没有副作用的避孕药，但一些现代短效口服避孕药的副作用相对较少，主要包括屈螺酮炔雌醇片、去氧孕烯炔雌醇片、左炔诺孕酮炔雌醇片、屈螺酮炔雌醇片（含较低雌激素版本）以及第三代孕激素类的复方口服避孕药。
屈螺酮炔雌醇片中的屈螺酮具有抗盐皮质激素作用，能减轻水钠潴留导致的体重增加和水肿，且对皮肤有改善作用，适合有经前紧张综合征或痤疮困扰的女性。去氧孕烯炔雌醇片采用第三代孕激素，对脂代谢影响较小，血栓风险相对更低，适合需要长期避孕且无吸烟史的健康女性。左炔诺孕酮炔雌醇片是经典的短效避孕药，其副作用包括轻微恶心、乳房胀痛，但多数使用者会在1-3个周期内适应。屈螺酮炔雌醇片的低雌激素版本（含20微克炔雌醇）可减少恶心、头痛等雌激素相关不适，适用于对常规剂量不耐受或年龄超过35岁且有轻度高血压风险的女性。第三代孕激素类的复方口服避孕药如孕二烯酮炔雌醇片，其孕激素与天然孕酮受体亲和力高，能有效抑制排卵的同时保持子宫内膜稳定，不规则出血发生率较低。这些药物均需从月经第一天开始按周期服用，漏服会增加突破性出血和避孕失败概率。需要注意的是，即使是副作用较少的避孕药，仍有静脉血栓形成、血压升高等罕见但潜在的风险，特别是吸烟肥胖或年龄超过35岁的女性风险会升高。
建议在选择避孕药前先到医院妇科进行肝功能、凝血功能和乳腺超声等检查，排除激素使用禁忌。服药期间注意观察体重、血压及情绪变化，若出现严重头痛、胸痛、视力模糊或下肢肿胀需立即就医。日常可配合规律作息、低盐饮食和适当运动来减轻药物可能带来的水钠潴留和情绪波动。对于不能耐受激素副作用的女性，也可以考虑铜质宫内节育器或含左炔诺孕酮的宫内缓释系统等非口服长效避孕方式，但这些属于避孕器具而非真正意义上的避孕药。
