西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)可以防止肠促胰岛激素被DPP-4水解,因此可以升高血浆内活性GLP-1和GIP的浓度。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是通过提高活性肠促胰岛激素的水平来增加胰岛素的释放并降低胰高糖素水平,且这种作用呈葡萄糖依赖性。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)对于血糖高的2型糖尿病患者而言,胰岛素和胰高糖素水平的上述变化会使血红蛋白A1c(HbA1c)水平和空腹、餐后的血糖浓度都降低。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)即使在体内血糖水平很低的时候,磺酰脲类药物仍然可以促进胰岛素的分泌,并且导致2型糖尿病患者和正常人出现低血糖。
功能主治:本品配合饮食和运动治疗,用于经二甲双胍单药治疗血糖仍控制不佳或正在接受二者联合治疗的2型糖尿病患者。
用法用量:一般建议:用本品进行降糖治疗时,应根据患者目前的治疗方案、治疗的有效程度、对药物的耐受程度给予个体化的剂量,但不能超过磷酸西格列汀100mg和二甲双胍2000mg的每日最大推荐剂量。通常的给药方法是每日两次,餐中服药,并且在增加药物剂量时应当逐渐增量以减少二甲双胍相关的胃肠道副作用。剂量推荐:根据患者目前的治疗方案来决定本品的初始剂量。每日服药两次,餐中服药。可供选择的药物剂量有:50mg西格列汀/500mg盐酸二甲双胍;50mg西格列汀/850mg盐酸二甲双胍。对于单独服用二甲双胍血糖控制不佳的患者:本品的初始剂量应当提供西格列汀的剂量为50mg每日两次(每日总剂量100mg)再加上目前正在服用的二甲双胍的剂量。对于正同时接受西格列汀和二甲双胍治疗,现需要更换治疗方案的患者:本品的初始剂量可根据患者目前正在服用的西格列汀和二甲双胍的剂量选择(详见说明书)。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是一种强效、高选择性的DPP-4酶抑制剂,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)在达到治疗浓度时也不会抑制与DPP-4酶密切相关的DPP-8或DPP-9酶。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)是一种降血糖药物,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)通过改善2型糖尿病患者的糖耐量来降低基础和餐后血糖。它的药理学作用机理与其他口服降血糖药不同。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)可以减少肝脏产生的葡萄糖、减少葡萄糖在肠道的吸收,还可以通过增加外周组织对葡萄糖的摄入和利用来提高机体的胰岛素敏感度。西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)与磺酰脲类药物不同的是,西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)不会引起2型糖尿病患者或健康人的低血糖,也不会引起高胰岛素血症。患者接受二甲双胍治疗时体内胰岛素的分泌量不变,但空腹胰岛素水平和白天的血胰岛素反应水平可能会降低。
西格列汀二甲双胍片(Ⅰ)用于肝功能受损患者:由于发生过几例与肝功能受损有关的乳酸酸中毒,因此对于有肝病的临床表现或实验室证据的患者,都应当避免使用捷诺达。