曲莱奥卡西平片的主要成分为奥卡西平。化学名称:10,11-二氢-10-氧代-5H-二苯[b,f]氮杂-5-羧胺。那么,曲莱奥卡西平片的禁用人群有哪些呢?
功能主治:本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。 本品适用于成年人和5岁以及5岁以上儿童。
用法用量:用法本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品可从临床有效剂量开始用药,一天内分为两次给药。根据病人的临床反应增加剂量;当使用曲莱代替其他抗癫痫药治疗时,在曲莱治疗开始后,应逐渐减少其他抗癫痫药的剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。本品可以空腹或与食物一起服用。药片上有刻痕,每一片可以分成两等份,以利于病人服药。用量对没有肾功能损害的病人,推荐治疗剂量如下所示。奥卡西平药代动力学的特点是不需要监测血药浓度从而使本品治疗更加方便。成人单药治疗用本品治疗,起始剂量可以为一天600mg(8-10mg/kg/天),分两次给药。为了获得理想的效果,可以每隔一个星期增加每天的剂量,每次增加剂量不要超过600mg。每日维持剂量范围在600-2400 mg之间,绝大多数病人对每日900 mg的剂量即有效果。单药治疗的对照研究显示,以前没有用其它抗癫痫药治疗的病人,有效药物剂量为每日1200mg。一些用其它的抗癫痫药控制不好,而换用本品单独治疗的难治性癫痫病人,每日2400mg的剂量证明是有效的。(详见说明书)
曲莱奥卡西平片并且消除或减少体内植入铝制植入物恒河猴慢性复发性部分癫痫发作的频率。曲莱奥卡西平片对小鼠和大鼠分别本品或MHD,连续进行5天或4周的治疗后,曲莱奥卡西平片未发现耐药性(对强直阵挛作用的减弱)。曲莱奥卡西平片对健康男性志愿者空腹一次服用600mg后,曲莱奥卡西平片的平均血浆峰值浓度Cmax为34μmol/l,相应的达峰时间为4.5小时。曲莱奥卡西平片和MHD的作用机制被认为主要是通过阻断电压敏感的钠通道,从而稳定了过度兴奋的神经元细胞膜,曲莱奥卡西平片可以抑制了神经元的重复放电,曲莱奥卡西平片可以减少突触冲动的传播。
曲莱奥卡西平片为浅灰绿色(0.15g)、黄色(0.3g)或浅粉红色(0.6g)椭圆形薄膜衣片,除去薄膜衣显白色或类白色。曲莱奥卡西平片通过增加钾的传导性和调节高电压激活钙通道同样起到了抗惊厥的效果。曲莱奥卡西平片未发现对脑神经递质和调节性受体位点有作用。曲莱奥卡西平片在服用后,曲莱奥卡西平片能迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。曲莱奥卡西平片主要通过奥卡西平的代谢物单羟基衍生物(MHD)发挥药理学作用。曲莱奥卡西平片及其活性代谢产物(MHD)在动物中是一种强力而有效的抗惊厥药物。曲莱奥卡西平片可防止啮齿类动物的强直阵挛发作或降低阵挛发作的程度。
已知对本品任何成份过敏;房室传导阻滞者禁用曲莱奥卡西平片。