沙库巴曲缬沙坦钠片主要用于治疗慢性心力衰竭和原发性高血压,其效用包括改善心功能、降低心血管事件风险及稳定血压。作用机制涉及沙库巴曲抑制脑啡肽酶、缬沙坦阻断血管紧张素Ⅱ受体,实现双重调节。
功能主治:用于射血分数降低的慢性心力衰竭(NYHAⅡ-Ⅳ级,LVEF≤40%)成人患者,降低心血管死亡和心力衰竭住院的风险。沙库巴曲缬沙坦钠片可代替血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB),与其他心力衰竭治疗药物(例如:β受体阻断剂、利尿剂和盐皮质激素拮抗剂)合用。
用法用量:诺欣妥可以与食物同服,或空腹服用(参见[药代动力学])。由于与ACE抑制剂合用时存在血管性水肿的潜在风险,禁止诺欣妥与ACEI合用。如果从ACEI转换成诺欣妥,必须在停止ACE抑制剂治疗至少36小时之后才能开始应用诺欣妥(参见[禁忌])。推荐诺欣妥起始剂量为每次100mg,每天两次。在目前未服用ACEI或血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)的患者或服用低剂量上述药物的患者中,用药经验有限,推荐诺欣妥的起始剂量为50mg,每天两次。根据患者耐受情况,诺欣妥剂量应该每2至4周倍增一次,直至达到每次200mg每天。
1、改善心功能:
沙库巴曲通过抑制脑啡肽酶升高利钠肽水平,促进钠排泄和血管舒张;缬沙坦阻断血管紧张素Ⅱ受体,减轻心脏后负荷。临床研究显示,该药可显著提升射血分数,减少心力衰竭患者住院率。适用于纽约心脏病学会NYHA心功能分级Ⅱ-Ⅳ级的慢性心衰患者。
2、降压作用:
作为血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂ARNI,该药对原发性高血压患者具有持续降压效果。缬沙坦成分抑制血管收缩,沙库巴曲增强血管舒张因子作用,两者协同使24小时动态血压达标率提高约30%。尤其适用于合并左心室肥厚或糖尿病的患者。
3、器官保护:
长期服用可延缓心肌重构,减少心室扩张和纤维化。通过降低醛固酮水平,减轻肾脏血管阻力,对心肾靶器官具有双重保护作用。PARADIGM-HF试验证实其降低心血管死亡风险达20%,优于传统ACEI类药物。
4、代谢调节:
改善胰岛素敏感性,对合并代谢综合征患者尤为有益。沙库巴曲可升高胰高血糖素样肽-1GLP-1水平,辅助调节血糖;缬沙坦减少蛋白尿,延缓糖尿病肾病进展。
5、安全性优势:
相较于ACEI类药物,咳嗽和血管性水肿发生率更低。常见不良反应为低血压、高钾血症和肾功能暂时性减退,多发生于治疗初期。需定期监测血钾、肌酐及血压变化。
使用期间建议低盐饮食,每日钠摄入控制在2-3克;避免剧烈体位变化以防直立性低血压。合并肾功能不全者需调整剂量,妊娠期及双侧肾动脉狭窄患者禁用。适度进行有氧运动如步行、游泳,每周150分钟可协同增强疗效。用药初期可能出现头晕,应避免驾驶或操作精密仪器。需注意该药不可与ACEI联用,转换治疗时需间隔36小时以上。