替格瑞洛片主要用于治疗急性冠脉综合征和预防动脉粥样硬化血栓形成。该药物通过抑制血小板聚集发挥作用,适应症包括不稳定型心绞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死以及经皮冠状动脉介入治疗后的血栓预防。
功能主治:本品用于急性冠脉综合征(不稳定性心绞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者,包括接受药物治疗和经皮冠状动脉介入(PCI)治疗的患者,降低血栓性心血管事件的发生率。与氯吡格雷相比,本品可以降低心血管死亡、心肌梗死或卒中复合终点的发生率,两治疗组之间的差异来源于心血管死亡和心肌梗死,而在卒中方面无差异。 在ACS患者中,对本品与阿司匹林联合用药进行了研究。结果发现,阿司匹林维持剂量大于100 mg会降低替格瑞洛减少复合终点事件的临床疗效,因此,阿司匹林的维持剂量不能超过每日100mg。
用法用量:口服。本品可在饭前或饭后服用。 本品起始剂量为单次负荷量180mg(90mg2片),此后每次1片(90mg),每日两次。 除非有明确禁忌,本品应与阿司匹林联合用药。在服用首剂负荷阿司匹林后,阿司匹林的维持剂量为每日1次,每次75~100mg。 已经接受过负荷剂量氯吡格雷的ACS患者,可以开始使用替格瑞洛。 治疗中应尽量避免漏服。如果患者漏服了一剂,应在预定的下次服药时间服用一片90mg(患者的下一个剂量)。 本品的治疗时间可长达12个月,除非有临床指征需要中止本品治疗(见【药理毒理】)。超过12个月的用药经验目前尚有限。 急性冠脉综合征患者过早中止任何抗血小板药物(包括本品)治疗,可能会使基础病引起的心血管死亡或心肌梗死的风险增加,因此,应避免过早中止治疗。 特殊人群 儿童患者:本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定。 老年患者:无需调整剂量。 肾功能损害患者:肾脏损害患者无需调整剂量(见【药代动力学】)。尚无本品用于肾透析患者的相关信息。 肝功能损害患者:轻度肝功能损害的患者无需调整剂量。尚未在中-重度肝损害患者对本品进行研究,因此,本品禁用于中-重度肝损害患者。
1、急性冠脉综合征:
替格瑞洛片是急性冠脉综合征的核心治疗药物之一,适用于发病24小时内的患者。其作用机制为选择性阻断P2Y12受体,起效快于氯吡格雷,能显著降低心血管死亡、心肌梗死和卒中复合终点事件风险。临床常与阿司匹林联用形成双联抗血小板方案,疗程通常为12个月。
2、PCI术后治疗:
接受经皮冠状动脉介入治疗的患者需使用替格瑞洛片预防支架内血栓。该药在支架植入后能有效维持冠状动脉血流畅通,降低早期和晚期支架血栓风险。对于药物洗脱支架患者,推荐双抗治疗至少6个月,复杂病变可能需要延长至1年以上。
3、血栓预防:
替格瑞洛片可用于动脉粥样硬化性心血管疾病患者的长期二级预防。对于高缺血风险但出血风险可控的患者,延长双联抗血小板治疗可减少后续血栓事件。该药特别适用于对氯吡格雷耐药或代谢不良的患者群体。
4、特殊人群应用:
糖尿病合并冠心病人群使用替格瑞洛片获益更显著。这类患者血小板活性通常较高,替格瑞洛的强效抗血小板作用能更好抑制血小板聚集。肾功能不全患者无需调整剂量,但终末期肾病患者需谨慎使用。
5、其他适应症:
部分临床研究支持替格瑞洛用于外周动脉疾病患者的抗栓治疗。对于冠状动脉旁路移植术后存在桥血管病变风险的患者,也可考虑采用替格瑞洛进行抗血小板治疗,但需严格评估出血风险。
使用替格瑞洛片期间应避免与强效CYP3A4抑制剂合用,服药期间需定期监测出血体征。建议保持均衡饮食,适量补充富含维生素K的绿叶蔬菜,避免剧烈运动导致外伤风险。出现牙龈异常出血、黑便或皮下瘀斑时应及时就医,术前需提前5-7天停药以降低手术出血风险。