亚叶酸钙片主要用于辅助治疗甲氨蝶呤过量或甲氨蝶呤排泄延迟、巨幼细胞贫血以及某些肿瘤化疗的增效。其作用主要包含弥补叶酸代谢障碍、减轻化疗药物毒性、促进红细胞成熟、提高化疗效果、预防神经管缺陷五类。
功能主治：1.主要用作叶酸拮抗剂(如甲氨蝶呤、乙胺嘧啶或甲氧苄啶等)的解毒剂。2.用于预防甲氨蝶呤过量或大剂量治疗后所引起的严重毒性作用。3.由叶酸缺乏所引起的巨幼细胞性贫血。4.与氟尿嘧啶联合应用时，用于治疗晚期结肠癌、直肠癌。
用法用量：1.作为甲氨蝶呤的“解救”疗法，一般采用的剂量为5-15mg(1/3~1片)，口服每6-8小时一次，连续2日。根据血药浓度测定结果控制甲氨蝶呤血药浓度在5×10-8mol/L以下。2.作为乙胺嘧啶或甲氧苄啶等的解毒，每日口服剂量5-15mg(1/3~1片)，视中毒情况而定。3.用于巨幼细胞贫血，每日口服15mg(1片)。4.与氟尿嘧啶合用时，口服20-30mg/m2体表面积，在氟尿嘧啶用药半小时后口服。
亚叶酸钙是叶酸在体内的活性形式，可直接参与嘌呤和嘧啶合成。当患者存在叶酸代谢酶缺陷或甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶时，亚叶酸钙能绕过代谢阻滞，纠正DNA合成障碍。例如使用甲氨蝶呤治疗类风湿关节炎时，需配合亚叶酸钙预防骨髓抑制。
大剂量甲氨蝶呤化疗后，亚叶酸钙可竞争性解救正常细胞。其与甲氨蝶呤结构相似，能逆转甲氨蝶呤对二氢叶酸还原酶的抑制，减少口腔黏膜炎、骨髓抑制等不良反应。临床常用亚叶酸钙注射液与甲氨蝶呤序贯使用，但需严格监测血药浓度调整剂量。
对于维生素B12缺乏导致的巨幼细胞贫血，亚叶酸钙可作为辅助治疗药物。它能够提供生成红细胞所需的叶酸活性物质，改善骨髓中巨幼红细胞的成熟障碍。但需注意联合维生素B12治疗，单用亚叶酸钙可能加重神经系统损害。
在5-氟尿嘧啶化疗方案中，亚叶酸钙可增强抗肿瘤作用。通过稳定5-氟尿嘧啶与胸苷酸合成酶的结合，延长药物对肿瘤细胞的杀伤时间。这种联用方案常见于结直肠癌治疗，但可能增加腹泻、白细胞减少等副作用发生概率。
对于叶酸代谢基因突变的高危孕妇，亚叶酸钙比普通叶酸能更有效预防胎儿神经管畸形。其生物利用度较高，可直接参与同型半胱氨酸代谢。建议孕前3个月开始补充，但具体剂量需根据基因检测结果个体化调整。
使用亚叶酸钙片期间应定期监测血常规和肝肾功能，避免与苯妥英钠、扑米酮等抗癫痫药同服。肿瘤患者需在医生指导下严格掌握解救时机，巨幼细胞贫血患者需排除维生素B12缺乏后方可给药。日常饮食可适量增加动物肝脏、深绿色蔬菜等富含叶酸的食物，但不可替代药物治疗。
