替米沙坦片的药理毒理主要体现在其作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的特性上，可遵医嘱用于高血压治疗。
1、药理作用
替米沙坦通过选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮分泌，从而降低外周血管阻力。其降压作用呈剂量依赖性，服药后4-8小时达峰效应，持续24小时以上。与安慰剂相比可使收缩压降低15-20mmHg，舒张压降低10-15mmHg。
2、吸收代谢
口服生物利用度约42%，食物不影响吸收程度但可延缓达峰时间。血浆蛋白结合率超过99%，主要经肝脏CYP2C9酶代谢为无活性产物，半衰期约24小时。肾功能不全者无需调整剂量，但严重肝功能损害者需减量。
3、毒理特性
动物实验显示超大剂量可致肾小管坏死，但治疗剂量下未观察到致突变性。生殖毒性试验中，大鼠剂量达50mg/kg/天时可致胎儿体重下降，妊娠期禁用。长期给药未发现致癌性，最大耐受剂量为大鼠500mg/kg/天。
4、不良反应
常见头晕和低血压发生率约1-3%，偶见血管性水肿、高钾血症。与利尿剂联用可能增强降压效果，需监测血压变化。罕见肝功能异常，建议用药初期检查转氨酶。
5、特殊人群
老年患者清除率下降约25%，但无需常规调整剂量。透析不能清除药物，双侧肾动脉狭窄者可能发生急性肾衰竭。与其他ARB类药物存在交叉过敏可能。
使用替米沙坦片期间应保持低盐饮食，每日钠摄入控制在2-3克。建议定期监测血压和肾功能，避免剧烈体位变化。合并糖尿病患者需加强血糖监测，出现肌无力或心悸应及时就医。服药期间禁止饮酒，适度进行有氧运动有助于增强降压效果。
