吉他霉素片属于大环内酯类抗生素，其药理作用主要通过抑制细菌蛋白质合成发挥抗菌效果，毒理研究显示在常规剂量下安全性可控。
1、药理机制
吉他霉素片通过与细菌核糖体50S亚基结合，选择性阻断肽酰转移酶的活性，干扰氨基酸-tRNA复合物的移位过程，从而抑制细菌蛋白质合成。这种作用对革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及非典型病原体如支原体、衣原体等具有抑菌效果。药物在酸性环境中稳定性优于红霉素，口服生物利用度较高。
2、抗菌谱
吉他霉素片对金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌等革兰阳性球菌敏感，对百日咳杆菌、白喉杆菌等革兰阳性杆菌亦有抑制作用。对淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌等部分革兰阴性菌有效，同时对肺炎支原体、沙眼衣原体等非典型病原体表现出较好活性。与青霉素无交叉耐药性。
3、药代动力学
口服后经胃肠道吸收迅速，血药浓度1-2小时达峰，组织分布广泛且在胆汁中浓度较高。主要经肝脏代谢为活性产物，半衰期约2小时，肾功能不全者无需调整剂量。药物可通过胎盘屏障并分泌至乳汁，哺乳期妇女应遵医嘱慎用。
4、急性毒性
动物实验显示单次给药半数致死量LD50远高于治疗剂量，过量可能引起胃肠道刺激症状。临床报道的急性毒性反应多表现为恶心、呕吐、腹泻等消化道症状，严重过量时需采取洗胃等支持治疗措施。
5、长期毒性
重复给药毒性试验中，大剂量可导致实验动物肝酶轻度升高，但停药后可逆。临床长期使用需监测肝功能，偶见皮疹、药物热等过敏反应。与特非那定等药物联用可能增加心脏毒性风险，禁止与麦角衍生物类药物合用。
使用吉他霉素片期间应避免饮酒及高脂饮食以减轻胃肠负担，出现严重腹泻或皮肤黏膜反应应及时就医。老年患者及肝功能异常者需在医生指导下调整用药方案，治疗期间建议保持充足水分摄入并定期复查相关指标。
