一般来说，药物进入血液后，药物与血浆蛋白的结合率越高，药效维持作用的时间就越长。血浆中白蛋白的浓度随年龄而下降，浓度下降使许多药物的游离性增加，加大剂量易造成中毒反应。药物代谢或生物转化主要通过肝脏，老年人肝血流量减少，65岁后肝血流量仅及年轻人的40％～50％，肝功能下降，造成药物代谢较年轻人慢，药物半衰期延长，如多次反复给药，易造成中毒。老年人用药剂量应由小逐渐加大，以求找到最合适剂量。60～80岁老年人，一般情况下仅用成人剂量的3/4～4/5;80岁以上的老年人只用1/2即可;有肝、肾功能障碍的老年人用量应更小。老年人肾小管功能减退，主要通过肾排泄的药物易在体内蓄积中毒，如抗生素、降血糖药等，在使用时，应相应地减少剂量或延长用药间隔时间。
老年人常误服、忘服药物，因此，医护人员和家属要耐心地向老年病人解释用药的目的、剂量、服法和疗程。
