降低胆固醇的药物主要通过抑制胆固醇合成、促进胆固醇排泄或减少胆固醇吸收等机制来治疗高胆固醇血症。常用的药物包括他汀类、依折麦布、PCSK9抑制剂等。
功能主治：高胆固醇血症：
原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如LDL血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇。
冠心病：
冠心病或冠心病等危证（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
用法用量：病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
对于心血管事件的低危患者治疗目标是LDL-C＜4.14mmol/L(或＜160mg/dL)和总胆固醇＜6.22mmol/L(或＜240 mg/dL)，中危患者治疗目标是LDL-C＜3.37mmol/L(或＜130mg/dL)和总胆固醇＜5.18mmol/L(或＜200 mg/dL)，高危患者治疗目标是LDL-C＜2.59mmol/L(或＜100mg/dL)和总胆固醇＜4.14mmol/L(或＜160 mg/dL)，极高危患者治疗目标是LDL-C＜2.07mmol/L(或＜80mg/dL)和总胆固醇＜3.11mmol/L(或＜120 mg/dL)。
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗
大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗
患者初始剂量为每日10mg/日。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗
在一项由64例患者参加的慈善性用药研究中，其中46例患者有相应的LDL受体信息。这46例患者的LDL－C平均下降21％。本品的剂量可增至80mg/日。
对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是10－80mg/日。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如LDL血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。
肾功能不全患者用药剂量
肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
他汀类药物是目前临床上一线降胆固醇药物，如阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片、辛伐他汀片等。这类药物通过抑制体内一种名为HMG-CoA还原酶的活性，直接阻断肝脏内胆固醇的合成过程，从而显著降低血液中总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的水平。他汀类药物不仅能降低胆固醇，还能稳定动脉粥样硬化斑块，减少心血管事件的发生风险。依折麦布片则通过抑制小肠对胆固醇的吸收来发挥作用，它作用于肠道刷状缘的尼曼-匹克C1样1蛋白，减少食物和胆汁中胆固醇进入血液循环，通常与他汀类药物联合使用，能进一步增强降脂效果。对于使用他汀类药物后胆固醇仍不达标，或存在他汀不耐受的患者，PCSK9抑制剂如依洛尤单抗注射液、阿利西尤单抗注射液是有效的选择。这类药物通过抑制PCSK9蛋白活性，增加肝脏表面低密度脂蛋白受体的数量，从而加速血液中低密度脂蛋白胆固醇的清除，降脂作用强且持久。此外，贝特类药物如非诺贝特胶囊主要用于降低甘油三酯，但对胆固醇也有一定的降低作用，尤其适用于混合型高脂血症患者。树脂类降脂药如考来烯胺散，通过在肠道内与胆汁酸结合，阻止其重吸收，促使肝脏消耗更多胆固醇来合成新的胆汁酸，从而降低血胆固醇水平，但因其胃肠道副作用较多，目前使用较少。
在使用降胆固醇药物期间，建议患者保持低盐低脂饮食，减少动物内脏、肥肉、油炸食品的摄入，增加蔬菜、水果和全谷物的比例。每周进行至少150分钟中等强度的有氧运动，如快走、慢跑、游泳等，有助于辅助控制血脂。同时需要定期复查血脂、肝功能及肌酸激酶等指标，若出现肌肉酸痛、乏力或尿色加深等不适，应及时就医。所有降胆固醇药物均需在医生指导下使用，不可自行调整剂量或停药。
