最近，Jak抑制剂领域的热潮持续存在：齐鲁获得了第一批枸橼酸托法替换布缓释片，辉瑞阿布昔替尼片在中国获得批准。枸橼酸托法替换布片的新适应症。目前，Jak抑制剂已有9种在全球获批上市，其中5种在中国获得批准；2021年，Jak抑制剂共销售68.9亿美元，国内市场尚处于起步阶段。在国内Jak抑制剂中，只有枸橼酸托法被批准用于国产Jakk抑制剂布片，恒瑞、科伦正大天晴研究中有17种新药。
功能主治：托法替布适用于甲氨喋呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者。可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫锉嘌呤和环孢霉素)联用。
用法用量：详见说明书。
辉瑞第2款JAK抑制剂来了，齐鲁拿下托法替换布缓释剂
另一种Jak抑制剂在国内市场上市，此前艾伯维的Jak抑制剂乌帕替尼缓释片在中国被批准上市，并增加了两种新的适应症。与此同时，齐鲁制药的第一仿枸橼酸托法替布缓释片紧随其后。
4月11日，国家美国食品药品监督管理局宣布，阿布昔替尼片(商品名:希必可/CIBIQO)是辉瑞一类创新药物JAK1抑制剂批准上市，用于其他系统治疗(如激素或生物制剂)的不良反应或不适合上述治疗的难治性。成人中重度特应性皮炎患者。阿布昔替尼片是辉瑞在中国批准的第二种JAK抑制剂。
2012年在美国批准上市，2017年在中国批准进口的第一款JAK抑制剂枸橼酸托法替布片（商品名：尚杰/Xeljanz），是世界上第一种治疗类风湿性关节炎的小分子靶向JAK激酶抑制剂。4月18日，辉瑞宣布，枸橼酸托法批准并开出了治疗强直性脊柱炎的第一个国家处方。
在国内市场上，枸橼酸托法正在进行激烈的仿制和替代布片，这是一个很大的天气。齐鲁制药公司。科伦制药公司。15家企业被批准仿制枸橼酸托法替代布片，并将枸橼酸托法替代布片纳入第三批集中采集，进一步加快原有研究替代。
4月21日，国家美国食品药品监督管理局的官方网站显示，齐鲁制药的枸橼酸托法替布缓释片被批准上市，成为中国第一家仿制+评价公司。齐鲁制药的枸橼酸托法替布片是中国第二家。这种缓释剂型的批准将进一步提高公司在Jak抑制剂领域的竞争力。
5大产品合揽69亿美元，全球9款JAK抑制剂获批
Jak是一个非受体蛋白酪氨酸激酶家族，由Jak1.Jak2.Jak3和TYK2四种亚型组成。Jak抑制剂作为业内最受欢迎的研发目标之一，在全球范围内获得了9种产品的认可，涉及到辉瑞、李来、诺华等制药巨头。
在9款JAK抑制剂中，有5款是第一代Jak抑制剂，包括诺华的芦可替尼(ruxolitinib)。辉瑞的托法替布(tofacitinib)。礼来的巴瑞替尼(barcitinib)。安斯泰来的Pefitinib。日本Tobaco的delgocitib；4款是第二代Jak抑制剂，包括新基包括新基地的抑制剂。艾伯的乌帕替尼。吉利德的金融生产商。辉瑞的阿布昔。
根据美国内部网的数据，2021年全球销售额为68.9亿美元，包括陆科替尼、托法替布、巴瑞替尼、乌帕替尼和其他五种JAK抑制剂。辉瑞的托法替布以24.55亿美元的销售额领先，艾伯维的乌帕替尼在三年内的销售额超过了诺华的托法替布。
JAK抑制剂在全球上市
目前国内已获批上市的有托法替布、芦可替尼、巴瑞替尼、乌帕替尼、阿布昔替尼等5款JAK抑制剂，由于上市时间较晚，国内JAK抑制剂市场仍处于起步阶段。
根据米内网的数据，2020年中国城市公立医院、县级公立医院、城市社区中心、乡镇卫生院（以下简称中国公立医疗机构）终端销售额接近4亿元，2021年上半年总销售额超过3亿元。
在研17款1类新药！恒瑞.科伦.发力
虽然目前国内JAK抑制剂市场还处于起步阶段，但是JAK靶向创新药已经有很多本土企业在布局。
目前，JAK抑制剂中有17种新药处于临床研究阶段。其中，恒瑞制药的SHR0302。泽景制药的杰克替尼已经处于II期临床阶段，研发进展最快；科伦制药的KL130008胶囊。TQ05105片正大天晴。TLL-018片正大天晴制药II期临床阶段有六种新药。
在研中的国产JAK抑制剂
恒瑞医药的SHR0302以JAK1为目标，开发了片剂和软膏两种剂型，并布置了多种适应症。目前，SHR0302片的类风湿性关节炎.强直性脊柱炎.银屑病性关节炎.特应性皮炎.斑秃.结肠炎等均处于临床第三阶段，特应性皮炎适应症已纳入突破性治疗。
泽晶制药的杰克替尼是一种针对小分子的JAK抑制剂，它开发了两种剂型：片剂和乳膏剂。目前，盐酸杰克替尼片的骨髓纤维化。严重斑秃症适应症已处于II期临床阶段；盐酸杰克替尼霜有轻度和中度斑秃症。轻度和中度特应性皮炎适应症已处于II期临床阶段。
科伦医药控股子公司四川省科伦博泰市KL130008胶囊是一种针对JAK1和JAK2激酶的选择性抑制剂。本产品针对类风湿性关节炎的适应症处于二期临床阶段，2022年3月获准进行二期临床试验。正大天晴的TQ05105片是JAK.ROCK抑制剂，骨髓纤维化指征处于二期临床阶段。
