枸橼酸西地那非片的主要成分有枸橼酸西地那非、微晶纤维素、无水磷酸氢钙、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁。
功能主治:西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
用法用量:对大多数患者,推荐剂量为50mg,在性活动前约1小时按需服用:但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至100mg(最大推荐剂量)或降低至25mg。每日最多服用1次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄65岁以上(增加40%)、肝脏受损(如肝硬化,增加80%)、重度肾损害(肌酐清除率30毫升/分,增加100%)、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂(酮康唑、伊曲康唑(增加200%)、红霉素(增加182%)、沙奎那韦(增加210%))。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患者的起始剂量以25mg为宜。项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明,利托那韦可使西地那非血药水平显著增高(AUC增加了11倍,见【药物相互作用】)。鉴于此,建议同时服用利托那韦的患者,每48小时内用药剂量最多不超过25mg。西地那非可增强硝酸酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者,禁服西地那非。需要合并使用西地那非与a受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用a受体阻滞剂治疗达到稳定状态,而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
枸橼酸西地那非是5型磷酸二酯酶抑制剂,通过选择性抑制PDE5酶活性,增加阴茎海绵体内环磷酸鸟苷浓度,促进平滑肌松弛和血流灌注,从而改善勃起功能障碍。该成分需在性刺激条件下发挥作用,常见不良反应包括头痛、面部潮红及消化不良。
微晶纤维素作为片剂填充剂,具有良好可压性和崩解性,能维持药物制剂结构稳定性。其多孔特性有助于活性成分均匀分布,确保每片药物含量一致,同时促进药片在胃肠道的快速崩解和药物释放。
无水磷酸氢钙兼具稀释剂和崩解剂功能,可调节片剂硬度和孔隙率。其化学性质稳定,不与主药发生相互作用,能改善药物溶出速率,对胃酸分泌异常患者不会产生额外刺激。
交联羧甲基纤维素钠是超级崩解剂,通过毛细管作用和溶胀效应促使片剂快速碎裂。该成分吸水膨胀率较高,能在30秒内使片剂崩解成细小颗粒,显著提高难溶性药物的生物利用度。
硬脂酸镁作为润滑剂可减少粉末间摩擦,确保压片过程顺畅。其疏水特性可能延缓药物溶出,故制剂中含量通常控制在0.25%-1.5%,过量使用可能影响药物吸收速率。
使用枸橼酸西地那非片需严格遵医嘱,避免与硝酸酯类药物联用。服药期间应限制高脂饮食摄入,因脂肪可能延迟药物吸收。保持适度有氧运动有助于改善血管内皮功能,但服药后24小时内避免剧烈运动。存储时应避光防潮,温度不超过30℃。若出现持续4小时以上异常勃起,须立即就医处理。



















