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替米沙坦片有什么药代动力学?

2025-12-29

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替米沙坦片的药代动力学特点主要有吸收迅速、生物利用度高、蛋白结合率高、代谢途径独特、排泄缓慢等。建议严格遵医嘱使用该药物。

功能主治:高血压:用于成年人原发性高血压的治疗。降低心血管风脸:本品适用于年龄55岁及以上.存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗的患者,以降低其发生心肌梗死.卒中或心血管疾病导致死亡的风险。心血管事件的高风险包括冠状动脉疾病.外周动脉疾病、卒中、一过性脑缺血发作或伴有终末器官损害证据的高危2型糖尿病(胰岛素依赖或非胰岛素依赖)病史。替米沙坦还可以与其他必要的治疗同时使用(例如降压药物.抗血小板药物或降脂药)。不推荐替米沙坦与ACE抑制剂同时使用。

用法用量:本品在餐时或餐后服用均可。治疗原发性高血压:应个体化给药。常用初始剂量为每次40mg每曰一次.在20、80mg的剂量范围内^替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量最大剂量为80mg每日一次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦通常在开始治疗后四至八周才能发挥最大降压疗效,因此若考虑堆加药物剂量时,应对此予以考虑。降低心血管风脸:推荐剂量为每曰一次。剂量低于80mg的替米沙坦是否能有效降低心血管患病率和病死率的风险目前尚不明确。当开始应用替米沙坦治疗以降低心血管风险时,建议密切监测血压.并在必要时适当调整降压药物。其余详见说明书。

替米沙坦口服后可在胃肠快速吸收,服药后约半小时即可在血液中检测到药物浓度。食物对吸收速度有一定延缓作用,但不影响总体吸收程度。该特性使其能较快发挥降压效果

替米沙坦的生物利用度可达40%以上,明显高于多数血管紧张素受体拮抗剂。这种特性与其特殊的分子结构有关,使其在通过肝脏时不易被首过效应大量代谢。

进入血液循环后,超过99%的替米沙坦会与血浆蛋白结合。这种高结合率使其在体内形成稳定的药物储备,有助于维持长效降压作用,但也可能影响与其他高蛋白结合药物的相互作用。

替米沙坦几乎不经肝脏细胞色素P450酶代谢,主要通过与葡萄糖醛酸结合形成无活性代谢物。这一特点使其较少发生药物间代谢相互作用,适合合并用药较多的患者。

药物原型及代谢产物主要通过胆汁经粪便排泄,少量经肾脏排出。终末消除半衰期超过20小时,这种缓慢的排泄特性支持每日一次给药方案,有助于保持血压平稳控制。

使用替米沙坦期间应保持低盐饮食,每日钠摄入量控制在2000毫克以下。适量增加富含钾的蔬菜水果摄入,如香蕉、菠菜等,但肾功能不全者需谨慎。建议每周进行150分钟中等强度有氧运动,如快走、游泳等。避免突然改变体位以防体位性低血压,服药期间定期监测血压和肾功能指标。出现头晕、乏力等不适症状应及时就医调整用药方案。

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