匹伐他汀是一种常用的降血脂药物,主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症,属于他汀类药物。匹伐他汀通过抑制肝脏内胆固醇合成关键酶,降低血液中低密度脂蛋白胆固醇和总胆固醇水平,同时可能轻度升高高密度脂蛋白胆固醇。匹伐他汀钙片是常见的剂型,需在医生指导下使用。
功能主治:高胆固醇血症、家族性高胆固醇血注意事项:1.使用本药之前应进行充分检查,确认患有高胆固醇血症、家族性高胆固醇血症后再考虑使用本品。2.由于对家族性高胆固醇血症中纯合体没有使用经验,所以在资料上只有判定为不得不使用的情况,才考虑作为LDL-血液成分部分清除等非药物疗法的辅助治疗而考虑使用本品。
用法用量:通常,成人一日1次,晚饭后口服匹伐他J钙1~2mg。按照年龄和治疗反应适当增减剂量,在LDL胆固醇降低不充分的情况下可以增量,每日最大给药量为4mg。注意事项:1.肝病患者给药时,初始给药量为每日1mg,最大给药量为每日2mg(参照【注意事项】中慎重给药、【药代动力学】)。2.由于随着匹伐他丁钙给药量(血药浓度)的增加,会有横纹肌溶解症有关的不良事件发生,因此增量至4mg时,要充分往意CK(CPK)升高、肌红蛋尿、肌肉痛及无力感等横纹肌溶解症前期症状。(国外临床试验中8mg以上的给药由于横纹肌溶解症及相关不良事件的发生而终止)。
1、作用机制
匹伐他汀通过选择性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,阻断肝脏内胆固醇的合成途径,从而减少内源性胆固醇生成。这种作用可促进肝细胞表面低密度脂蛋白受体表达,加速血液中低密度脂蛋白的清除。匹伐他汀对甘油三酯的降低作用较弱,但对高密度脂蛋白胆固醇有轻度提升效果。
2、适应证
匹伐他汀适用于原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症患者,尤其适用于低密度脂蛋白胆固醇升高为主要表现的情况。对于动脉粥样硬化性心血管疾病患者,匹伐他汀可用于二级预防。该药也可用于糖尿病伴高脂血症患者的血脂管理,但需注意与其他降糖药物的相互作用。
3、药代特点
匹伐他汀口服后吸收迅速,生物利用度较高,血浆蛋白结合率超过99%。该药主要通过肝脏代谢,少量经肾脏排泄。匹伐他汀的半衰期较长,可实现每日一次给药。与某些他汀类药物不同,匹伐他汀较少通过CYP3A4代谢,因此与常见药物的相互作用风险相对较低。

4、不良反应
匹伐他汀常见不良反应包括头痛、胃肠道不适和肌肉疼痛。少数患者可能出现肝功能异常,表现为转氨酶升高。罕见的严重不良反应包括横纹肌溶解症,表现为肌痛、肌无力伴肌酸激酶显著升高。老年患者和肾功能不全者需谨慎使用,用药期间应定期监测肝功能和肌酸激酶。
5、用药注意
使用匹伐他汀期间应避免与环孢素、吉非贝齐等药物联用,以防增加不良反应风险。用药期间需保持规律的低脂饮食,限制酒精摄入。孕妇、哺乳期妇女及活动性肝病患者禁用。建议在医生指导下定期复查血脂水平,根据治疗效果调整剂量,不可自行增减药量或停药。

高脂血症患者在使用匹伐他汀治疗期间,应配合低胆固醇饮食,减少动物内脏和油炸食品摄入,增加蔬菜水果和全谷物比例。规律的有氧运动如快走、游泳有助于提高药物疗效。戒烟限酒、控制体重对改善血脂谱有协同作用。若出现不明原因肌肉疼痛或乏力,应及时就医检查。长期用药者每年至少进行一次肝功能检测和肌酸激酶筛查。
















