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替米沙坦片会产生怎样的药代动力学?

2025-12-27

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替米沙坦片的药代动力学特点主要包括吸收迅速、蛋白结合率高、代谢途径独特等。该药物口服后可被快速吸收,在体内主要经肝脏代谢,通过胆汁排泄。

功能主治:用于原发性高血压的治疗。

用法用量:成人:应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20~80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日1次。本品可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用,此类利尿药与本品有协同降压作用。因替米沙坦在疗程开始后四至八周本品才能发挥最大药效,因此若欲加大药物剂量时,应对此予以考虑。肾功能不全的病人:轻或中度肾功能不良的病人,服用本品不需调整剂量。替米沙坦不通过血过滤消除。肝功能不全的病人:轻或中度肝功能不全的病人,本品用量每日不应超过40mg。老年人:服用本品不需调整剂量。儿童和青少年:对于儿童和18岁以下的青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立。

替米沙坦片口服后吸收迅速,生物利用度约为40%至60%。食物对药物的吸收影响较小,服药时间不受进餐限制。血药浓度峰值通常在给药后0.5至1小时内达到,表现出较快的吸收速率。

替米沙坦在体内与血浆蛋白结合率超过99%,主要与白蛋白和α1-酸性糖蛋白结合。这种高蛋白结合率使得药物在体内的分布容积较小,约为500升,表明药物主要分布在血液中。

替米沙坦主要通过葡萄糖醛酸化代谢,不依赖细胞色素P450酶系统。这种独特的代谢途径降低了与其他药物的相互作用风险。代谢产物主要为无活性的葡萄糖醛酸结合物,不具有药理活性。

替米沙坦及其代谢产物主要经胆汁排泄,粪便中可检测到约97%的给药剂量。仅有不到2%的药物通过尿液排出,肾功能不全患者一般不需要调整剂量。

老年患者和肝功能受损者的血药浓度可能升高,需要遵医嘱调整剂量。性别对药代动力学参数影响较小,但重度肝功能不全患者应避免使用该药物。

使用替米沙坦片期间应遵医嘱定期监测血压,保持低盐饮食,避免高钾食物。适当进行有氧运动有助于血压控制,但需避免剧烈运动。如出现头晕、乏力等不适症状应及时就医咨询,不可自行调整用药方案。

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