直肠给药既有优势也存在局限性，主要适用于特定药物吸收或无法口服的情况。直肠给药的好处包括提高部分药物生物利用度、减少胃肠刺激、避免首过效应，坏处可能引发局部刺激、给药不便或吸收不稳定。
直肠给药通过黏膜直接吸收药物，可绕过肝脏首过效应，提高部分药物的生物利用度，例如对乙酰氨基酚栓剂在发热时能更快起效。部分胃肠敏感患者使用直肠给药可避免恶心呕吐等不良反应，适合术后或化疗后无法口服药物的场景。某些药物在直肠pH环境下更稳定，如治疗溃疡性结肠炎的美沙拉嗪栓剂能精准作用于病变部位。
直肠给药可能因药物成分或频繁使用导致肛门黏膜充血、疼痛或排便感。药物吸收受排便活动、直肠内容物影响，可能导致血药浓度波动。儿童或行动不便者自行给药存在操作困难，需他人协助。部分药物直肠吸收率低于口服或注射途径，如抗生素类需谨慎选择给药方式。
直肠给药需严格清洁双手与肛门区域，给药后保持卧位避免药物滑脱。选择栓剂时注意室温软化现象，使用前可冷水冲洗保持形状完整。出现持续灼烧感或出血应停用并就医，长期使用者需定期检查直肠黏膜。日常饮食增加膳食纤维摄入，预防便秘影响给药效果，避免辛辣食物刺激给药部位。
