硝酸甘油主要通过扩张血管、降低心脏负荷、增加心肌供血、缓解心绞痛及改善血流动力学等药理作用发挥疗效。
1.扩张血管
硝酸甘油进入体内后释放一氧化氮，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内环磷酸鸟苷水平升高，从而导致血管平滑肌松弛。该药物对静脉血管的扩张作用尤为显著，能够减少回心血量，降低心脏前负荷，同时也能适度扩张动脉血管，降低外周阻力，减轻心脏后负荷，进而减少心肌耗氧量，为缺血心肌创造有利的恢复环境。
2.降低负荷
通过显著扩张全身静脉系统，硝酸甘油促使血液淤积于外周，有效减少了返回心脏的血液容量，即降低了心脏前负荷。这种机制使得心室容积缩小，心室壁张力下降，直接导致心肌收缩时的耗氧需求大幅减少。对于心力衰竭或急性心肌梗死患者，这种降低心脏负荷的作用有助于防止心室过度扩张，保护受损的心肌功能，避免病情进一步恶化。
3.增加供血
该药物能够选择性扩张较大的冠状动脉以及侧支循环血管，特别是在冠状动脉发生痉挛或存在狭窄病变时，能重新分配冠状动脉血流。它将血液从非缺血区引导至缺血区，增加心内膜下的血液灌注，从而显著改善缺血心肌的氧气和营养供应。这种对冠脉血流的重分布作用是其快速缓解心绞痛症状的关键机制之一。
4.缓解疼痛
心绞痛的本质是心肌供需失衡导致的剧烈胸痛，硝酸甘油通过上述扩张血管和降低心肌耗氧的双重机制，迅速纠正心肌缺血缺氧状态，从而阻断疼痛信号的产生与传导。患者在舌下含服后，通常在数分钟内即可感到胸部压迫感或剧痛明显减轻甚至消失，恢复了正常的呼吸节奏和活动能力，是临床急救心绞痛发作的首选药物。
5.改善血流
除了对心脏本身的直接影响外，硝酸甘油还能改善整体的血流动力学状态。它通过降低肺毛细血管楔压，减轻肺淤血和肺水肿症状，改善患者的呼吸困难。同时，由于外周血管阻力下降，心脏泵血更加顺畅，每搏输出量在特定条件下可得到优化，确保了重要器官的血液灌注，维持了机体在应激状态下的血液循环稳定。
日常使用中需严格遵医嘱，避免自行调整剂量或频次，服药时应采取坐位或卧位以防体位性低血压导致晕倒，切勿站立服用。平时应注意保持情绪稳定，避免剧烈运动和过度劳累，饮食上宜清淡，限制高脂肪食物摄入，戒烟限酒以保护血管健康。若出现头痛、面色潮红等常见不良反应无须过度惊慌，但若症状持续不缓解或加重，应立即停止使用并寻求专业医疗帮助，定期复查心电图以监测心脏功能变化。
