小建中合剂的主要作用是温中补虚、缓急止痛，常用于治疗脾胃虚寒引起的脘腹疼痛、喜温喜按、食少乏力等症状。
小建中合剂中的饴糖、桂枝等成分具有温补脾胃的功效，适用于中焦虚寒导致的四肢不温、面色苍白等虚证表现。该药通过促进胃肠血液循环，改善消化吸收功能，对慢性胃炎或功能性消化不良伴随气血不足的情况有一定缓解作用。
方中白芍与甘草配伍能柔肝解痉，对胃脘部阵发性挛痛有明显抑制作用。对于十二指肠溃疡患者出现的空腹疼痛或饮食后缓解的典型症状，可配合质子泵抑制剂等西药协同治疗。
针对情志不畅诱发的肝气犯胃症状，如胁腹胀满、嗳气频繁等，小建中合剂中的生姜、大枣可疏解肝郁，调理气机升降。临床上常见于肠易激综合征患者伴有焦虑情绪时的辅助用药。
药物能刺激胃液分泌，增强食欲，对术后虚弱或化疗后胃肠功能减退引起的厌食有一定改善效果。但需注意与补益类中药联用可能影响药效的情况。
现代研究表明，合剂中的多糖成分可提升机体非特异性免疫力，对于反复发作的复发性口腔溃疡等黏膜病变，配合局部治疗可降低复发概率。
使用小建中合剂期间应忌食生冷油腻，保持规律饮食作息，避免过度劳累。脾胃湿热证或急性胃肠炎出现发热呕吐者禁用，孕妇及糖尿病患者用药前需咨询医师。若服药一周后症状未缓解或出现便血等加重表现，应及时停用并就诊。
