血府逐瘀丸具有活血祛瘀、行气止痛的功效，主要用于瘀血内阻、气滞血瘀引起的胸痹、头痛、心悸失眠等症。血府逐瘀丸的主要作用有改善微循环、缓解疼痛、调节心血管功能、促进组织修复、抗炎消肿等。
一、改善微循环
血府逐瘀丸中的桃仁、红花等成分能扩张血管，降低血液黏稠度，加速血流速度，改善局部组织缺血缺氧状态。尤其对冠心病、脑血栓后遗症等引起的肢体麻木、皮肤青紫等症状有缓解作用。临床常用于治疗下肢静脉曲张、糖尿病周围神经病变等微循环障碍性疾病。
二、缓解疼痛
该药通过抑制前列腺素合成和血小板聚集，减轻炎症反应，对气滞血瘀所致的胸胁刺痛、痛经、外伤肿痛等具有镇痛效果。研究显示其镇痛机制与调节5-羟色胺及内啡肽水平有关，适用于原发性痛经、肋间神经痛等慢性疼痛。
三、调节心血管
方中当归、赤芍能抑制心肌细胞凋亡，减少氧自由基损伤，常用于冠心病心绞痛辅助治疗。可改善心肌供血，缓解胸闷气短症状，但需注意该药不能替代硝酸甘油等急救药物，急性发作时仍需及时就医。
四、促进组织修复
川芎、牛膝等成分可促进成纤维细胞增殖，加速毛细血管新生，有利于术后创面愈合、骨折恢复。对跌打损伤后软组织肿胀、皮下淤血有消散作用，常与物理疗法联合用于骨科康复期治疗。
五、抗炎消肿
柴胡、桔梗具有抑制白细胞游走和炎症介质释放的作用，可减轻风湿性关节炎、软组织炎症的红肿热痛症状。动物实验表明其能降低血清IL-6、TNF-α水平，临床多用于慢性盆腔炎、前列腺炎等炎症性疾病辅助治疗。
使用血府逐瘀丸期间应避免生冷油腻食物，孕妇及经期女性禁用。因其活血作用较强，不建议与抗凝药物联用，服药后出现胃部不适可餐后服用。气血两虚者需配伍补益类药物，长期使用需定期检查凝血功能。建议在中医师辨证指导下用药，治疗胸痹等症状时若持续不缓解应及时进行心电图等检查。
