理气舒心片主要用于气滞血瘀所致的胸痹、心悸、胸闷等症状，具有活血化瘀、理气止痛的作用。
理气舒心片中的丹参、三七等成分能够扩张冠状动脉，改善心肌供血，减轻因气滞血瘀引起的心前区刺痛或闷痛。其活血作用有助于降低血液黏稠度，缓解由微循环障碍导致的手足麻木、舌质紫暗等血瘀体征。患者用药后可能出现心电图缺血性改变的改善。
该药含有的木香、枳壳等理气药材能调节胃肠平滑肌痉挛，对兼有脘腹胀满、嗳气呕恶的胸痹患者尤为适用。通过疏肝解郁作用可缓解因情志不畅诱发的心悸症状。临床观察显示其镇痛效果对于非器质性心脏病引起的功能性胸闷有明显缓解作用。
药物成分中的琥珀酸具有稳定心肌细胞膜电位的作用，对早搏、窦性心动过速等轻度心律失常有一定调节功效。动物实验证实其可延长心肌动作电位时程，但需注意对严重心律失常仍需配合抗心律失常药物使用。
通过抑制血小板聚集和降低纤维蛋白原浓度，理气舒心片能改善毛细血管血流状态。糖尿病患者合并微血管病变时，在控制血糖基础上辅助使用该药，可减轻四肢末梢的凉麻刺痛感，但需监测凝血功能避免出血倾向。
轻度高血压患者服用后可能出现血压小幅下降，这与其中钩藤碱等成分的钙通道阻滞作用有关。但该药不能替代正规降压治疗，临界高血压人群可将其作为生活方式干预的辅助措施，需定期监测血压变化。
服用理气舒心片期间应保持情绪稳定，避免辛辣刺激饮食。心绞痛发作频繁或持续不缓解者应及时就医，该药不适用于急性心肌梗死等危重情况。日常可配合低盐低脂饮食、有氧运动等生活方式调整，高血压患者需注意监测血压波动，避免突然体位变化诱发眩晕。用药2周后症状无改善或出现胃脘不适、皮肤瘀斑等不良反应时应停药就诊。
