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草酸艾司西酞普兰片如何起作用?

2025-12-24

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草酸艾司西酞普兰片通过选择性抑制5-羟色胺再摄取发挥抗抑郁作用

1、作用机制

草酸艾司西酞普兰片是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂,其活性成分艾司西酞普兰通过高选择性阻断突触前膜5-羟色胺转运体,抑制神经元对5-羟色胺的再摄取,增加突触间隙中5-羟色胺的浓度,从而增强5-羟色胺能神经传导。该药物对其他神经递质受体亲和力极低,因此不良反应较少。

2、起效过程

服用草酸艾司西酞普兰片后,药物经胃肠道吸收,约4小时达到血药浓度峰值。但临床抗抑郁效果通常需要连续服用2-4周才能显现,这与5-羟色胺受体适应性改变及神经可塑性调节有关。持续用药可使突触后膜5-羟色胺受体敏感性逐渐恢复正常。

3、药效特点

草酸艾司西酞普兰片对5-羟色胺再摄取的抑制作用具有高度选择性,其对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的抑制作用微弱。这种特性使其在改善抑郁症状的同时,较少引起心血管系统不良反应,也降低了药物滥用风险。其代谢产物几乎无药理活性。

4、适应症状

该药物主要用于治疗抑郁症和焦虑症,可改善情绪低落、兴趣减退、睡眠障碍等核心症状。对伴随的躯体症状如疼痛、胃肠不适也有调节作用。其抗焦虑作用在用药早期即可部分显现,这对伴有严重焦虑的抑郁症患者尤为重要。

5、代谢途径

草酸艾司西酞普兰片主要经肝脏细胞色素P450酶系代谢,其中CYP2C19和CYP3A4是主要参与酶。代谢产物主要通过肾脏排泄。肝功能异常者需调整剂量,老年患者因代谢减慢也应适当减量。药物相互作用主要发生在与其他影响CYP450酶系的药物合用时。

使用草酸艾司西酞普兰片期间应遵医嘱定期复诊评估疗效,避免突然停药引发撤药反应。保持规律作息和适度运动有助于改善抑郁症状,饮食上可适当增加富含色氨酸的食物如牛奶、鸡蛋等,但需避免与单胺氧化酶抑制剂合用。出现异常情绪变化或躯体不适时应及时就医。

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