白头翁具有清热解毒、凉血止痢的功效，主要用于热毒血痢、疮痈肿毒等症。其作用主要有抗病原微生物、抗炎镇痛、调节免疫、抑制肿瘤、保护心血管等。
1、抗病原微生物
白头翁对痢疾杆菌、金黄色葡萄球菌等病原微生物具有抑制作用。白头翁煎剂在体外对志贺氏痢疾杆菌、伤寒杆菌等肠道致病菌有明显抗菌活性，其有效成分白头翁素可通过破坏细菌细胞膜结构发挥杀菌作用。临床常用于细菌性痢疾、急性肠炎等感染性疾病。
2、抗炎镇痛
白头翁中的三萜皂苷类成分能抑制前列腺素合成，减轻炎症反应。实验表明白头翁提取物可显著降低角叉菜胶致大鼠足肿胀程度，延长热板法痛阈时间。对于湿热下注引起的关节肿痛、带下腥臭等症状具有改善作用。
3、调节免疫
白头翁多糖能促进巨噬细胞吞噬功能，增强淋巴细胞转化率。研究发现其可提高环磷酰胺免疫抑制小鼠的胸腺指数和脾指数，对细胞免疫和体液免疫均有正向调节作用。适用于免疫力低下导致的反复感染。
4、抑制肿瘤
白头翁皂苷可通过阻滞肿瘤细胞周期、诱导凋亡等方式抑制多种癌细胞增殖。体外实验显示其对肝癌细胞、胃癌细胞的生长抑制率较高，与化疗药物联用能增强抗肿瘤效果。但临床使用需在医师指导下进行。
5、保护心血管
白头翁总皂苷能扩张冠状动脉，改善心肌缺血。动物实验证实其可降低心肌梗死面积，减轻缺血再灌注损伤，机制与清除氧自由基、抑制钙超载有关。对冠心病心绞痛有一定辅助治疗价值。
使用白头翁时建议遵医嘱辨证用药，虚寒泄泻者慎用。可配伍黄连、黄柏增强清热效果，与阿胶同用能兼顾止血。日常可取6-15克煎服，外用适量研末调敷。服药期间忌食辛辣油腻，保持饮食清淡有助于药效发挥。出现恶心、皮疹等不良反应应及时停用并就医。
