甲磺酸伊马替尼胶囊的主要成份为甲磺酸伊马替尼,化学名:4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶)-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。那么,甲磺酸伊马替尼胶囊的开始剂量是多少?
功能主治:1.用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期; 2.用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤(GIST)的成人患者;用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料,中国人群数据有限: 3.用于治疗成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。 4.用于治疗嗜酸细胞过多综合症(HES)和/或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPILI-PDGFRα融合激酶的成年患者。 5.用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病(MDS/MPD)伴有血小板衍生生长因子受体(PDGFR)基因重排的成年患者。 6.用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症(ASM),无D816V c-Kit基因突变或未知c-Kit基因突变的成人患者。 7.用于治疗不能切除,复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤(DFSP)。 8.用于Kit (CD117)阳性GIST手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
用法用量:,
甲磺酸伊马替尼胶囊的开始剂量是:
甲磺酸伊马替尼胶囊平均绝对生物利用度为98%,口服1次甲磺酸伊马替尼后血浆AUC的变异系数波动在40-60%之间。与空腹时比较,高脂饮食后本药吸收率减少甚微(Cmax减少11%,Tmax延长),AUC略减少(7.4%)。甲磺酸伊马替尼胶囊在人体内主要循环代谢产物是N-去甲基哌嗪衍生物,在体外其药效与原药相似。该代谢物的血浆AUC是原药甲磺酸伊马替尼AUC的16%。甲磺酸伊马替尼是CYP3A4的底物,又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂,因此,可影响同时给予药物的代谢。
甲磺酸伊马替尼胶囊为胶囊剂,内容物为白色至淡黄色粉末或颗粒。用于治疗慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者;不能手术切除或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者。
甲磺酸伊马替尼胶囊的开始剂量:一开始治疗就应由对慢性髓性白血病或GIST有治疗经验的医师进行。本品应口服,每日一次,宜在进餐时服药,并饮一大杯水。不能吞咽胶囊的病人,可以将胶囊内药物分散于水或苹果汁中(100毫克约用90ml,400毫克约用200ml)。建议怀孕期和适龄妇女在打开胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触、或吸入,接触打开的胶囊后用立即洗手。