服用1片褪黑素后通常30-60分钟可产生睡意，具体时间与个体差异、药物剂型及空腹状态有关。褪黑素是松果体分泌的调节睡眠周期的激素，外源性补充适用于昼夜节律紊乱或失眠辅助治疗。
褪黑素的起效时间受多种因素影响。标准片剂在空腹状态下吸收较快，约20-40分钟起效，若与高脂食物同服可能延迟至1-2小时。缓释剂型因缓慢释放药物，需1小时左右开始发挥作用但维持时间更长。年龄因素显著影响代谢速度，老年人对褪黑素的清除率下降可能导致作用时间延长。体重指数较高者可能需要更长时间达到血药浓度峰值。既往长期失眠患者因受体敏感性降低，起效可能比偶尔使用者慢。不同品牌褪黑素的剂量差异也会影响效果，常见剂量范围为1-10毫克，低剂量更适合生理性补充而非治疗严重失眠。
褪黑素不宜作为常规助眠药物长期使用，连续服用超过3个月可能干扰自身激素分泌。服用后出现头晕或次日嗜睡需调整剂量。孕妇、自身免疫疾病患者及抑郁症人群应避免使用。建议通过睡眠卫生调整改善入睡困难，如保持黑暗环境、固定作息时间、避免睡前使用电子设备。若失眠持续超过1个月或伴随日间功能损害，需就医排除焦虑障碍、睡眠呼吸暂停等病理因素。
