油桐具有杀虫止痒、消肿止痛、祛风除湿等功效，主要用于治疗疥癣、湿疹、风湿痹痛等症状。油桐的种子、叶、根等部位均可入药，但需注意其毒性，须严格遵医嘱使用。
油桐种子提取物对疥螨、虱子等寄生虫有显著杀灭作用，可外用于疥疮、皮肤瘙痒等症状。其活性成分桐酸能破坏寄生虫体表结构，但直接接触可能引起皮肤刺激，需稀释后使用。临床常用复方制剂如硫磺桐油膏，配合其他药物增强疗效。
油桐叶捣碎外敷可缓解跌打损伤引起的局部肿胀疼痛，其挥发油成分能抑制炎症介质释放。对于关节肿痛，可与红花油配伍使用，但皮肤破损处禁用。需注意过敏反应，出现红肿灼热感应立即停用。
油桐根煎剂对风湿性关节炎、腰腿疼痛有缓解作用，常与威灵仙、独活等药材配伍。其有效成分能促进局部血液循环，减轻湿邪阻滞导致的关节僵硬。内服需严格控制剂量，过量可能引发恶心呕吐等中毒反应。
油桐叶提取物对金黄色葡萄球菌、白色念珠菌等病原微生物有抑制作用，可用于化脓性皮肤感染辅助治疗。民间常用新鲜叶片捣敷患处，但现代多制成酊剂如复方桐叶酊，避免原植物直接接触造成的刺激性皮炎。
油桐饼粕浸出液能杀灭钉螺、蛔虫等寄生虫，用于血吸虫病流行区环境消杀。其含有的桐油酸可破坏虫体神经系统，但需防范对水生生物的毒副作用。农业上常作为天然杀虫剂，使用后需充分降解再灌溉作物。
使用油桐及其制品时需严格掌握适应症与禁忌症，孕妇、儿童及过敏体质者禁用。外用药避免接触眼口鼻黏膜，内服须经专业炮制减毒。出现头晕、腹痛等中毒症状应立即就医。日常储存应置于阴凉干燥处，防止油脂氧化变质。建议在中医师指导下合理配伍使用，不可自行采挖药用。
