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盐酸曲美他嗪片的药理毒理是怎样的?

2025-12-26

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盐酸曲美他嗪片是一种抗心绞痛药物,其药理作用主要通过优化心肌能量代谢实现,毒理研究显示在治疗剂量下安全性良好。

1、药理作用

盐酸曲美他嗪通过抑制线粒体长链3-酮酰辅酶A硫解酶,促使心肌细胞从脂肪酸代谢转为葡萄糖代谢。这种代谢转换可减少缺氧状态下ATP生成时的氧耗,改善心肌细胞能量供应。临床表现为增加冠状动脉血流储备,减轻心绞痛发作频率。

2、代谢特点

口服给药后吸收迅速,生物利用度约90%,血浆蛋白结合率低。药物主要经肾脏以原形排泄,消除半衰期约6小时。肝功能不全者无需调整剂量,但严重肾功能不全者需慎用。

3、急性毒性

动物实验显示单次给药半数致死量远高于临床用量,过量时可能出现窦性心动过缓、低血压等反应。目前尚无特异性解毒剂,过量时应采取洗胃等对症支持治疗。

4、长期毒性

大鼠6个月重复给药试验中,未观察到明显器官毒性。临床长期使用可能出现震颤、运动障碍等锥体外系症状,老年患者更易发生,与多巴胺能神经传导改变有关。

5、特殊毒性

生殖毒性试验显示不影响生育力,但妊娠期安全性尚未确立。体外致突变试验结果为阴性,目前无明确致癌性证据。帕金森综合征患者使用可能加重运动障碍症状。

使用盐酸曲美他嗪片期间应遵医嘱定期监测心电图和肝肾功能,避免与抗心律失常药物联用。保持低脂饮食并控制血压血糖,适度进行有氧运动有助于改善心肌供血。出现肌强直或步态异常应及时就医调整用药方案。

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