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辛伐他汀片的药代动力学怎样?

2025-12-24

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辛伐他汀片的药代动力学特征主要表现为口服吸收迅速但不完全,血药浓度达峰时间约为1.3至2.4小时,生物利用度约为5%。该药在肝脏经CYP3A4酶代谢,主要活性代谢物为β-羟基酸衍生物,血浆蛋白结合率高达95%以上,消除半衰期约为3小时。

功能主治:高脂血症和冠心病(详见说明书)。

用法用量:患者接受本品治疗以前,应接受标准的降胆固醇饮食并在治疗过程中继续维持。推荐剂量范围为每天5-40mg,晚间一次服用。所用剂量应根据基础低密度脂蛋白胆固醇水平、推荐的治疗目标和患者反应进行个体化调整。调整剂量应间隔4周或以上。推荐的起始剂量为每天10mg或20mg,晚间一次服用。对于因存在冠心病、糖尿病、周围血管疾病、卒中或其他脑血管疾病史而属于CHD事件高危人群患者,推荐的起始剂量为每天20mg-40mg/天。对于只需中度降低低密度脂蛋白胆固醇的患者,起始剂量为10mg。详见说明书。

辛伐他汀片口服后主要通过肝脏首过效应代谢,食物可延缓吸收但不影响总生物利用度。该药在肝脏中通过羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制作用发挥降脂效果,其代谢产物约60%经胆汁排泄,13%经尿液排出。由于存在明显的个体差异,用药期间需定期监测肝功能及肌酸激酶水平。

使用辛伐他汀片时需注意避免与葡萄柚汁同服,因其可抑制CYP3A4酶导致血药浓度升高。老年患者或肾功能不全者无须调整剂量,但严重肾功能损害者需谨慎使用。该药可能引起肌病风险,与贝特类降脂药联用时应加强监测。

建议患者在医生指导下规范使用辛伐他汀片,用药期间保持低胆固醇饮食,适量增加膳食纤维摄入。定期进行有氧运动有助于增强降脂效果,但应避免剧烈运动诱发横纹肌溶解。若出现不明原因肌肉疼痛或乏力,应立即就医检查。

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