辛伐他汀片的药代动力学特征主要表现为口服吸收迅速但不完全，血药浓度达峰时间约为1.3至2.4小时，生物利用度约为5%。该药在肝脏经CYP3A4酶代谢，主要活性代谢物为β-羟基酸衍生物，血浆蛋白结合率高达95%以上，消除半衰期约为3小时。
辛伐他汀片口服后主要通过肝脏首过效应代谢，食物可延缓吸收但不影响总生物利用度。该药在肝脏中通过羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制作用发挥降脂效果，其代谢产物约60%经胆汁排泄，13%经尿液排出。由于存在明显的个体差异，用药期间需定期监测肝功能及肌酸激酶水平。
使用辛伐他汀片时需注意避免与葡萄柚汁同服，因其可抑制CYP3A4酶导致血药浓度升高。老年患者或肾功能不全者无须调整剂量，但严重肾功能损害者需谨慎使用。该药可能引起肌病风险，与贝特类降脂药联用时应加强监测。
建议患者在医生指导下规范使用辛伐他汀片，用药期间保持低胆固醇饮食，适量增加膳食纤维摄入。定期进行有氧运动有助于增强降脂效果，但应避免剧烈运动诱发横纹肌溶解。若出现不明原因肌肉疼痛或乏力，应立即就医检查。
