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头孢丙烯咀嚼片的药代动力学有哪些研究成果?

2023-01-24

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成年、断奶或新生大鼠以及成年小鼠单次口服头孢丙烯咀嚼片剂量达5000mg/kg未引起死亡或毒性症状,猴单次口服剂量达3000mg/kg引起腹泻和味觉丧失,但未见死亡。头孢丙烯主要经肾脏清除,对严重过量,尤其是肾功能损伤患者,血液透析有助于头孢丙烯清除。那么,头孢丙烯咀嚼片的药代动力学有哪些研究成果?

功能主治:用于敏感菌所致的下列轻、中度感染:1. 上呼吸道感染:(1) 化脓性链球菌性咽炎、扁桃体炎。(2) 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括产β内酰胺酶菌株)和卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)性中耳炎和急性鼻

用法用量:成人每次500mg。轻症每日1次,重症每日2次。儿童按7.5mg/kg体重计算,...

已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。口服250mg、500mg和1g后最初4小时,尿中平均浓度分别为700μg/ml、1000μg/ml和2900μg/ml。尿回收率约为服药量的60%。在健康受试者的平均血浆消除半衰期为1.3小时,稳态分布容积约0.23L/kg。总清除率和肾清除率分别为3ml/min/kg和2.3ml/min/kg左右。

血浆蛋白结合率约为36%,当血药浓度在2~20μg/ml范围内,血浆蛋白结合率与血药浓度变化无关。片剂或混悬剂与食物同服不影响头孢丙烯的吸收

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