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灰黄霉素片的药代动力学是怎样?

2025-12-29

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灰黄霉素片的药代动力学主要包括吸收、分布、代谢和排泄四个过程。

功能主治:本品适用于各种癣病的治疗,包括头癣、须癣、体癣、股癣、足癣和甲癣。上述癣病由深红色发癣菌、断发癣菌、须发癣菌、指间发癣菌等以及奥杜安小孢子菌、犬小孢子菌、石膏样小孢子菌和絮状表皮癣菌等所致。本品不宜用于轻症、局限的浅部真菌感染及局部用抗真菌药已可奏效者。灰黄霉素对念珠菌属、组织胞浆菌属、放线菌属、孢子丝菌属、芽生菌属、球孢子菌属、奴卡菌属及隐球菌属等感染及花斑癣均无效。

用法用量:以下为微粒型的剂量。成人:甲癣和足癣,一次500mg,每12小时1次;头癣、体癣...

灰黄霉素片口服后主要在十二指肠吸收,高脂饮食可显著提高其生物利用度。药物吸收速度较慢,通常需要4-8小时达到血药峰浓度。吸收程度受剂型影响较大,超微晶型制剂的吸收率明显高于普通制剂。

灰黄霉素在体内分布广泛,易富集于皮肤角质层、毛发和指甲等角质组织中。其蛋白结合率约为80%,主要与血浆白蛋白结合。药物能有效穿透角质屏障,在感染部位维持较高浓度。

灰黄霉素主要在肝脏经微粒体酶系统代谢,转化为无活性的代谢产物。代谢过程涉及氧化和水解反应,其中6-去甲基灰黄霉素是主要代谢物。肝功能异常可能影响药物代谢速度。

灰黄霉素及其代谢产物主要通过肾脏排泄,约50%以原形从尿中排出。部分药物经胆汁排泄进入肠肝循环,少量通过汗液和皮脂排出。肾功能不全患者可能需要调整给药方案。

灰黄霉素的平均消除半衰期为9-22小时,儿童半衰期较短。多次给药后可能出现轻微蓄积现象。药物在角质组织中的滞留时间显著长于血浆,这与其抗真菌疗效密切相关。

使用灰黄霉素片需遵医嘱,治疗期间应定期监测肝功能,避免与酒精同服。建议保持均衡饮食,适当增加优质蛋白摄入,避免剧烈运动。如出现头痛、恶心等不适症状应及时就医。

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