依西美坦片的主要成分是依西美坦，属于芳香化酶抑制剂类药物。
功能主治：用于经他莫昔芬辅助治疗2-3年后，绝经后雌激素受体阳性的妇女的早期浸润性乳腺癌的辅助治疗，直至完成总共5年的辅助内分泌治疗。用于经他莫昔芬治疗后，其病情仍有进展的自然或人工绝经后妇女的晚期乳腺癌。尚不明确本品在雌激素受体阴性患者中的疗效
用法用量：成人和老年患者：推荐剂量为25mg，每日一次，每次一片，建议餐后服用。早期乳腺癌患者应持续服用本品，直至完成5年的联合序贯辅助内分泌治疗(即他莫昔芬序贯依西美坦)。晚期乳腺癌患者应持续服用本品直至出现肿瘤进展。患者同时接受细胞色素P-450(CYP)3A4诱导剂，如利福平、苯妥英时，本品的推荐剂量为50mg，每日一次，餐后服用。尚未进行中度或重度肝肾功能不全患者长期用药安全性的研究。依西美坦剂量增至每天200mg时，非危及生命的不良事件有中度增加，基于上述经验无需进行剂量调整。(见【药物相互作用】，【药代动力学】项下“特殊人群”和【注意事项】)。
依西美坦是一种甾体类芳香化酶不可逆抑制剂，通过特异性抑制芳香化酶活性，阻断雌激素合成。其化学结构与雄烯二酮相似，可竞争性结合芳香化酶活性位点，形成共价键导致酶永久失活。
该成分通过抑制外周组织中雄激素向雌激素的转化，显著降低血浆雌激素水平。对肾上腺皮质类固醇和醛固酮的生物合成无直接影响，具有较高的选择性抑制作用。
依西美坦口服后经胃肠吸收，在肝脏通过6-位亚甲基氧化代谢为主要活性产物17-氢依西美坦。代谢产物主要通过尿液和粪便排泄，肾功能不全者需调整剂量。
该成分适用于绝经后妇女雌激素受体阳性的晚期乳腺癌治疗，尤其对他莫昔芬治疗失败的患者具有显著疗效。可遵医嘱用于术后辅助内分泌治疗。
含雌激素药物会拮抗其治疗作用，与CYP3A4强诱导剂合用可能降低疗效。严重肝肾功能不全者慎用，需遵医嘱监测相关指标。
使用依西美坦片期间应保持均衡饮食，适量补充维生素D和钙质，定期进行骨密度检测。避免剧烈运动时发生病理性骨折，出现关节疼痛或骨质疏松症状应及时就医复查。治疗期间建议每3个月复查肝功能、血脂等指标，注意观察潮热、乏力等类更年期症状的变化情况。
