地高辛用于治疗心力衰竭的主要药理作用是增强心肌收缩力，同时减慢心率和抑制心脏传导系统。它通过抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，增加细胞内钙离子浓度，从而发挥正性肌力作用，改善心脏泵血功能。
地高辛作为洋地黄类药物，其核心作用机制在于抑制心肌细胞膜上的钠钾ATP酶，这一过程导致细胞内钠离子浓度升高，进而通过钠钙交换机制使细胞内钙离子浓度增加。钙离子是心肌收缩的关键触发因子，其浓度升高直接增强了心肌纤维的收缩力，使心脏每搏输出量增加，从而有效改善心力衰竭患者的血流动力学状态。此外，地高辛还能通过兴奋迷走神经和直接抑制房室结传导，降低窦房结的自律性，减慢心率，延长房室结有效不应期。这种负性频率和负性传导作用对于控制心力衰竭患者常伴有的快速性心律失常如心房颤动尤为重要，能减少心室率，延长心室舒张期充盈时间，进一步增加心输出量。同时，地高辛对肾小管也有轻度抑制作用，可产生利尿效应，有助于减轻心脏前负荷。但需注意，地高辛的治疗窗较窄，使用时应严格监测血药浓度，避免出现恶心、呕吐、心律失常等中毒反应，且需在医生指导下根据患者肾功能、电解质水平等因素个体化调整剂量，不可自行增减或停药。
心力衰竭患者在使用地高辛治疗期间，应注意保持低盐饮食以减轻水钠潴留，每日监测体重和出入量，避免过度劳累和情绪激动。若出现食欲减退、视力模糊或心跳异常等症状，应及时就医复查心电图和血药浓度。同时，需遵医嘱定期监测血钾、血镁水平，避免与某些可能影响地高辛代谢的药物同服，确保治疗安全有效。
