小活络丸的成分主要有制川乌、制草乌、地龙、乳香、没药等中药材，具有祛风除湿、活络通痹的功效。
1、制川乌
制川乌是毛茛科植物乌头的干燥母根经过炮制后的产物，其活性成分乌头碱具有抗炎镇痛作用。在小活络丸中主要发挥温经散寒功效，适用于风寒湿痹引起的关节疼痛。需注意该成分具有一定毒性，需严格遵循医师指导使用，不可超量服用。孕妇及阴虚火旺者禁用。
2、制草乌
制草乌与制川乌同属乌头属植物炮制品，含有次乌头碱等生物碱类物质。在小活络丸中配伍使用可增强祛风除湿效果，尤其对寒湿痹阻导致的四肢麻木效果显著。该成分与制川乌存在配伍禁忌，不可与半夏、瓜蒌等药物同用，使用前需经专业医师辨证。
3、地龙
地龙即蚯蚓干燥体，含有地龙素、琥珀酸等多种活性成分。在该方剂中发挥通络止痛作用，能有效改善气血瘀滞引起的关节肿胀。现代研究证实其具有抗血栓形成和纤溶作用，对风湿性关节炎伴随的微循环障碍有改善效果。过敏体质者需警惕异种蛋白过敏反应。
4、乳香
乳香为橄榄科植物乳香树分泌的树脂，主要成分为乳香酸类化合物。在小活络丸中与其他成分协同发挥活血行气功效，特别适用于气滞血瘀型痹证。该药气味辛烈，可能刺激胃肠黏膜，胃溃疡患者应在餐后服用，并注意观察消化道反应。
5、没药
没药是橄榄科植物地丁树分泌的树脂，含有没药甾酮等抗炎成分。方剂中主要起散瘀消肿作用，对跌打损伤后期的筋骨疼痛有独特疗效。该成分与乳香配伍可形成增效作用，但孕妇及月经过多者慎用，可能影响凝血功能。
使用小活络丸期间应忌食生冷油腻，避免加重寒湿症状。服药后可能出现轻微头晕或胃肠道不适，一般不影响继续治疗。若出现口唇麻木、心悸等严重不良反应需立即停药就医。建议在中医师指导下辩证使用，不可与其他含乌头类成分药物联用。风湿痹痛患者可配合艾灸、拔罐等中医外治法辅助治疗，但急性发作期应减少关节活动。
