踝关节扭伤可选用非甾体抗炎药如布洛芬、双氯芬酸钠缓解疼痛和肿胀，或外用药物如氟比洛芬凝胶贴膏辅助消炎。严重肿胀时可短期使用迈之灵片改善局部循环。
踝关节扭伤后药物选择需针对症状和损伤程度。轻度扭伤以疼痛和局部肿胀为主，非甾体抗炎药通过抑制前列腺素合成减轻炎症反应，布洛芬和双氯芬酸钠是常用口服制剂，胃肠道敏感者建议餐后服用。外用药直接作用于患处，氟比洛芬凝胶贴膏渗透性强且避免肝脏首过效应。
若伴随明显软组织肿胀或淤血，七叶皂苷钠类制剂如迈之灵片可降低毛细血管通透性，促进静脉回流。该类药物可能引起轻微胃肠道不适，肝功能异常者需慎用。急性期过后可配合活血化瘀类中成药如云南白药胶囊，但需排除过敏史。
药物使用需结合损伤分级。一度扭伤仅韧带轻微拉伸，以休息和冷敷为主；二度以上伴随韧带部分撕裂时，除药物外需支具固定。若48小时后仍持续剧痛或关节不稳，可能存在骨折或完全性韧带断裂，需影像学检查确认。孕妇及肝肾功能不全者用药前应咨询
