沙格列汀片在使用DPP4抑制剂类的患者中出现了皮疹，因此皮疹也被列为沙格列汀的不良反应之一。那么，沙格列汀片的药理毒理怎么样？下面让小编为你介绍吧。
功能主治：本品用于2型糖尿病。单药治疗、可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗、当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。重要的使用限制 、由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未对本品与胰岛素的联合使用进行研究。
用法用量：?口服，推荐剂量5mg每日1次，服药时间不受进餐影响。肾功能不全患者：轻度肾功能不全的患者无需调整剂量。中重度肾功能不全的患者在临床研究中经验有限，因此不推荐本品用于此类患者 (参见注意事项和药代动力学)。肝功能受损患者：轻中度肝功能受损的患者无需进行剂量调整 (参见药代动力学)。本品用于中度肝功能受损的患者需谨慎，不推荐用于严重肝功能受损的患者。 (参见注意事项)强效细胞色素P450 3A4/5 (CYP 3A4/5) 抑制剂： 与强效CYP3A4/5抑制剂 (如酮康唑、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素) 合用时，应将本品的剂量限制为2.5 mg/天。
沙格列汀片的药理毒理是：
药理作用：
沙格列汀是二肽基肽酶4（DPP4）竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP），促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。
毒理研究：
重复给药毒性：大鼠经口给予沙格列汀2、20、100mg/kg连续6个月，剂量≥20mg/kg可见脾脏重量增加，伴有淋巴样增生，肺组织细胞增多症；雌性动物中出现眼腺的单核细胞浸润。
犬经口给予沙格列汀1、5、10mg/kg连续12个月，5、10mg/kg剂量下可见胃肠道毒性，中央静脉周围轻度混合性肝脏浸润/炎症(中性粒细胞、嗜酸性粒细胞，淋巴细胞和巨噬细胞)，动物足垫表皮出现极轻度至轻度的糜烂。1mg/kg剂量下沙格列汀及其代谢产物（BMS-510849）的AUC分别为MRHD时的4倍和2倍。
遗传毒性：沙格列汀Ames试验、体外人淋巴细胞遗传学试验、大鼠外周血淋巴细胞在体/体外染色体畸变试验、大鼠微核试验及大鼠在体DNA修复试验结果均为阴性。主要代谢产物BMS-510849Ames试验结果为阴性。
生殖毒性：雄性大鼠从交配前2周、交配期直至计划处死持续经口给予沙格列汀，约为4周；雌性大鼠自交配前至妊娠第7天持续经口给予沙格列汀2周。在暴露量（以AUC计）约为人最高推荐剂量5mg（MRHD）的603倍（雄性）和776倍（雌性）时，未见对生育力的影响。在引起母体毒性的更高剂量（约为MRHD的2069倍和6138倍）时，胎仔骨吸收增加。在剂量为MRHD的6138倍时，大鼠动情周期延长、生育力降低、黄体数和着床数减少。
致癌性：小鼠2年致癌性试验中，经口给予沙格列汀50、250和600mg/kg/日，大鼠2年致癌性试验中，经口给予沙格列汀25、75、150和300mg/kg/日，未见肿瘤发生率增加。小鼠最高剂量约相当于人MRHD时暴露量（以AUC计）的900倍(雄性动物)和1210倍(雌性动物)，大鼠中暴露量约相当于人MRHD时的370倍(雄性动物)和2300倍(雌性动物)。
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