全反式维A酸是维生素A的活性代谢产物,属于视黄酸类药物,通过调节细胞分化与增殖发挥作用。临床主要用于痤疮、银屑病及某些皮肤角化异常的治疗。
1、药物特性:
全反式维A酸分子式为C20H28O2,具有脂溶性特征,可穿透细胞膜与核受体结合。其化学结构中的共轭双键体系决定光敏感性,需避光保存。药物在体内通过细胞色素P450酶代谢,半衰期约40-60分钟。
2、作用机制:
该药物通过激活RAR/RXR核受体调控基因表达,抑制角质形成细胞过度增殖。能下调TLR2受体减少炎症因子释放,同时促进毛囊上皮正常角化。对皮脂腺分泌的抑制作用与其调节PPARγ信号通路相关。
3、适应病症:
中重度寻常痤疮为首选适应症,对粉刺型和炎性痤疮均有效。皮肤科还用于治疗毛周角化病、鱼鳞病等角化异常疾病。肿瘤科应用包括急性早幼粒细胞白血病的诱导分化治疗。
4、剂型规格:
常见外用剂型包括0.025%-0.1%浓度凝胶、乳膏,需夜间避光使用。口服制剂为10mg胶囊,用于系统治疗。注射用维A酸冻干粉针用于白血病治疗,需严格监测血象。
5、使用禁忌:
妊娠期绝对禁用,育龄女性用药需采取双重避孕措施。严重肝肾功能不全者禁用系统给药。外用禁忌证包括湿疹、晒伤等皮肤屏障受损状态。避免与四环素类、苯妥英钠等药物联用。
使用全反式维A酸期间需严格防晒,建议配合温和清洁与保湿修复产品。治疗痤疮初期可能出现短暂加重现象,持续使用4-8周见效。系统用药需定期监测肝功能与血脂水平,避免维生素A过量摄入。外用制剂建议从低浓度开始渐进式使用,减少皮肤刺激反应。