参苓白术丸的主要成分有人参、茯苓、白术、山药、白扁豆、莲子、薏苡仁、砂仁、桔梗、甘草。
人参为五加科植物人参的干燥根，具有大补元气、复脉固脱、补脾益肺、生津安神的功效。人参中的人参皂苷是其主要活性成分，能增强机体免疫功能，改善心血管功能，调节中枢神经系统。在参苓白术丸中，人参作为君药起到补气健脾的作用。
茯苓为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核，具有利水渗湿、健脾宁心的功效。茯苓含有多糖类、三萜类等成分，能调节水液代谢，增强免疫力。在方剂中与白术配伍，共同发挥健脾祛湿的功效。
白术为菊科植物白术的干燥根茎，具有健脾益气、燥湿利水的功效。白术含有挥发油、多糖等成分，能调节胃肠功能，改善消化吸收。在参苓白术丸中，白术与人参、茯苓共同构成健脾基础。
山药为薯蓣科植物薯蓣的干燥根茎，具有补脾养胃、生津益肺、补肾涩精的功效。山药含有淀粉酶、多酚氧化酶等物质，有助于消化吸收。在方剂中辅助主药增强健脾效果。
白扁豆为豆科植物扁豆的干燥成熟种子，具有健脾化湿、和中消暑的功效。含有蛋白质、淀粉等营养成分，能改善脾胃虚弱引起的食欲不振。在方剂中辅助健脾化湿。
莲子为睡莲科植物莲的干燥成熟种子，具有补脾止泻、益肾固精、养心安神的功效。含有淀粉、蛋白质等成分，能改善脾虚泄泻。在方剂中辅助健脾止泻。
薏苡仁为禾本科植物薏苡的干燥成熟种仁，具有利水渗湿、健脾止泻的功效。含有薏苡仁酯等成分，能促进水分代谢。在方剂中增强利湿健脾作用。
砂仁为姜科植物阳春砂的干燥成熟果实，具有化湿开胃、温脾止泻的功效。含有挥发油成分，能促进胃肠蠕动。在方剂中起到行气化湿的作用。
桔梗为桔梗科植物桔梗的干燥根，具有宣肺利咽、祛痰排脓的功效。含有皂苷类成分，能促进呼吸道分泌物排出。在方剂中起到载药上行的作用。
甘草为豆科植物甘草的干燥根及根茎，具有补脾益气、清热解毒、调和诸药的功效。含有甘草酸等成分，能缓解平滑肌痉挛。在方剂中起到调和诸药的作用。
参苓白术丸作为健脾益气的基础方剂，在使用时需要注意饮食调理，避免食用生冷油腻食物，保持规律作息。脾胃虚弱者可适当食用山药、莲子、薏苡仁等药食同源食材，但需注意药物与食物的相互作用。建议在医生指导下使用该药物，避免自行用药。
