瑞格列奈片不适合用于特定人群及疾病状态。该药物主要用于2型糖尿病患者的血糖控制，但存在明确禁忌证和需谨慎使用的情况。
对瑞格列奈或辅料过敏者禁用。过敏反应可能表现为皮疹、瘙痒、面部肿胀或呼吸困难，出现此类症状需立即停药就医。
1型糖尿病患者不宜使用。瑞格列奈通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素发挥作用，而1型糖尿病患者胰岛功能已严重受损，使用该药无法有效控制血糖，需依赖外源性胰岛素治疗。
糖尿病酮症酸中毒患者禁用。该急症需胰岛素静脉输注快速纠正代谢紊乱，瑞格列奈无法满足紧急降糖需求，延误治疗可能危及生命。
严重肝肾功能不全者需调整剂量或禁用。肝脏是瑞格列奈主要代谢场所，肾功能不全影响药物排泄。肝功能异常患者可能出现药物蓄积，增加低血糖风险；肌酐清除率低于30ml/min的患者建议改用其他降糖方案。
妊娠期、哺乳期妇女不推荐使用。目前缺乏足够证据证明其安全性，建议改用胰岛素控制血糖。儿童糖尿病患者的安全性和有效性尚未确立。
心血管疾病急性发作期需谨慎。严重心衰、心肌梗死患者可能出现代谢紊乱，使用瑞格列奈需密切监测血糖和心功能。
与其他降糖药联用需警惕低血糖。磺脲类、胰岛素等药物与瑞格列奈协同作用可能引发严重低血糖，联合用药时应减少剂量并加强血糖监测。
使用期间出现持续呕吐、腹泻或进食量显著减少时应暂停给药。这些情况可能诱发低血糖，待饮食恢复正常后重新评估用药方案。
老年患者尤其80岁以上应从小剂量起始。老年人肝肾功能减退、合并用药多，更易发生药物蓄积和低血糖反应。
