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瑞舒伐他汀钙片的药理毒理如何呢?

2026-01-03

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瑞舒伐他汀钙片的药理毒理主要包括抑制胆固醇合成、调节血脂代谢、抗炎作用、改善血管内皮功能以及潜在的肝毒性和肌肉毒性。建议严格遵医嘱使用,避免自行调整剂量。

功能主治:用于治疗原发性高胆固醇血症。

用法用量:口服。本品常用起始剂量为5mg,一日一次。

瑞舒伐他汀钙片通过选择性抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶,阻断肝脏内胆固醇的合成途径。该酶是胆固醇生物合成的限速酶,抑制后可显著降低肝细胞内胆固醇含量,从而反馈性上调低密度脂蛋白受体表达,加速血液中低密度脂蛋白胆固醇的清除。这种机制使其成为强效降脂药物,对原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常具有明确疗效

药物可降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平,同时适度升高高密度脂蛋白胆固醇。其降脂效果呈现剂量依赖性,常规剂量可使低密度脂蛋白胆固醇降低超过50%。这种多靶点调节作用有助于延缓动脉粥样硬化进程,降低心血管事件风险,适用于冠心病一级和二级预防。

除调脂外,该药物能抑制血管壁炎症反应,降低C反应蛋白等炎症标志物水平。通过减少巨噬细胞浸润和细胞因子释放,可稳定动脉粥样硬化斑块,改善血管炎症状态。这种多效性使其在代谢综合征患者中具有额外获益。

长期用药可促进一氧化氮合成,恢复血管内皮依赖性舒张功能。通过减少氧化应激和改善血流剪切力,有助于逆转早期动脉硬化病变。临床研究显示其能显著改善冠心病患者血管内皮功能异常。

在高剂量或特殊人群中可能引发肝酶升高和肌病风险。肝毒性表现为转氨酶可逆性升高,肌毒性包括肌痛、肌炎甚至横纹肌溶解。与某些药物联用或肾功能不全时会增加毒性风险,需定期监测肌酸激酶和肝功能。

使用瑞舒伐他汀钙片期间应保持低胆固醇饮食,限制动物内脏和蛋黄摄入。适当增加膳食纤维和植物固醇的摄取有助于增强降脂效果。规律有氧运动可协同改善血脂谱,但需避免剧烈运动诱发肌损伤。服药期间禁止饮用葡萄柚汁,并注意观察肌肉疼痛等不良反应症状。合并慢性病患者需加强血糖和血压监测,老年人建议定期评估肝肾功。

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