枸橼酸西地那非片的药理作用主要有抑制磷酸二酯酶5活性、松弛平滑肌、增加血流灌注、改善勃起功能障碍、治疗肺动脉高压等。建议在医生指导下使用该药物，避免自行用药。
功能主治：西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
用法用量：对大多数患者，推荐剂量为50毫克，在性活动前约1小时按需服用；但在性活动前0.5－4小时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性，剂量可增加至100毫克（最大推荐剂量）或降低至25毫克。每日最多服用1次。在没有性刺激时，推荐剂量的西地那非不起作用。 下列因素与血浆西地那非水平（AUC）增加有关：年龄65岁以上（增加40%）、肝脏受损（如肝硬化，增加80%）、重度肾损害（肌酐清除率[30 毫升/分，增加100%）、同时服用强效细胞色素P4503A4抑制剂〔酮康唑、伊曲康唑（增加200%）、红霉素（增加182%）、saquinavir（增加210%）〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率，故这些患者的起始剂量以25毫克为宜。 一项在无HIV感染的健康受试者中进行的研究表明，Ritonavir可使西地那非血药水平显著增高（AUC增加了11倍，见药物相互作用）。鉴于此，建议同时服用ritonavir的患者，每48小时内用药剂量最多不超过25毫克。 西地那非可增强硝酸酯的降压作用，故服用任何剂型的一氧化氮供体和硝酸酯的患者，禁服西地那非。 需要合并使用西地那非与受体阻滞剂时，西地那非治疗前，患者已应用受体阻滞剂治疗达到稳定状态，而且西地那非应该从最低剂量开始服用（见【药物相互作用】）。
枸橼酸西地那非片通过选择性抑制磷酸二酯酶5的活性，减少环磷酸鸟苷的降解。这种抑制作用在阴茎海绵体组织中尤为显著，能够维持血管平滑肌的松弛状态。该机制是药物发挥疗效的核心途径，需注意与其他磷酸二酯酶抑制剂的相互作用。
药物作用于血管和海绵体平滑肌细胞，促使环磷酸鸟苷浓度升高。这种分子变化导致钙离子内流减少，平滑肌纤维舒张。血管扩张效应不仅限于生殖系统，在肺动脉等部位同样具有显著作用。
在性刺激条件下，药物可显著增加阴茎动脉血流灌注。血管舒张作用使海绵体窦状隙充分扩张，促进血液滞留。这种血流动力学改变是治疗勃起功能障碍的生理基础，但需配合性刺激才能显现效果。
作为5型磷酸二酯酶抑制剂，该药被批准用于器质性或心理性勃起功能障碍。其通过纠正阴茎血流异常改善勃起质量，临床有效率较高。使用前需排除心血管疾病等禁忌证。
药物对肺血管具有选择性舒张作用，可降低肺动脉压力和肺血管阻力。这种特性使其被批准用于治疗肺动脉高压，但需注意与硝酸酯类药物的配伍禁忌。
使用枸橼酸西地那非片期间应避免高脂饮食影响吸收效率，服药后避免剧烈运动。注意观察头痛、面部潮红等常见不良反应，出现视觉异常或持续勃起需立即就医。合并心血管疾病患者用药前必须进行专业评估，严格遵循医嘱调整剂量。保持规律作息和适度运动有助于改善血管功能。
