短效避孕药通常需要在事前服用，即从月经周期的第1天或第2天开始，每天在同一时间服用一片，连续服用21天或28天，才能起到可靠的避孕效果。它不能作为事后紧急避孕药使用。
短效避孕药的作用原理是通过持续稳定地提供雌激素和孕激素，来抑制卵巢排卵、改变宫颈黏液性状使精子难以穿透，并影响子宫内膜着床环境。因此，它必须建立稳定的血药浓度才能发挥效果，这要求从月经初期开始规律服用。如果仅在性生活前临时服用一片，不仅无法抑制已经发育的卵泡，还可能因激素水平波动导致突破性出血，避孕失败率极高。正确的服用方法是：首次服药从月经来潮的第1天开始，每天固定时间服用一片，连续服用21天（单相片）后停药7天，停药期间会出现撤退性出血。若服用的是28片包装，则最后7片为安慰剂，无需停药。在开始服用的头7天内，建议配合使用避孕套等屏障避孕法，之后即可达到可靠避孕效果。若漏服时间超过12小时，需立即补服，并连续7天加用屏障避孕法。
服用短效避孕药前建议咨询医生，排除血栓性疾病史、严重肝病、乳腺癌等禁忌证。服药期间注意观察是否出现下肢肿胀疼痛、胸痛、视力模糊等症状，一旦出现需立即停药就医。日常可配合适量运动、均衡饮食，避免吸烟，以降低血栓风险。若忘记服药，应参照说明书及时补服，不可随意停药或加倍剂量。
