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服用盐酸达泊西汀片会出现头痛症状吗?

2022-04-25

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盐酸达泊西汀片的主要成份为盐酸达泊西汀。盐酸达泊西汀片为灰色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。那么,服用盐酸达泊西汀片会出现头痛症状吗?

盐酸达泊西汀片的代谢产物主要以轭合物形势由尿液清除。尿中未检测到原形活性物质。盐酸达泊西汀片能够快速清除,证据就是给药后24小时血药浓度底(不到峰浓度的5%)。盐酸达泊西汀片每日服用达泊西汀药物蓄积很小。盐酸达泊西汀片口服给药的终末半衰期大约为19小时。盐酸达泊西汀片中的去甲基达泊西汀的半衰期和达泊西汀相似。

盐酸达泊西汀片在一项观察14C-达泊西汀代谢的临床研究中,盐酸达泊西汀片经口服后被广泛代谢成多种代谢产物,盐酸达泊西汀片主要通过下列生物转化途径:N端氧化,N端去甲基化,萘基羟基化,葡萄苷酸化和硫酸化。盐酸达泊西汀片的证据表明在口服后吸收进入血液前存在首过代谢。完整的达泊西汀和达泊西汀-N-氧化物是血浆中主要的循环形式。盐酸达泊西汀片的其他代谢产物包括去甲基达泊西汀,它具有和达泊西汀相等的活力,盐酸达泊西汀片中的双去甲基达泊西汀的活力大约为达泊西汀的50%。考虑到活力和血浆非结合浓度,盐酸达泊西汀片在体内只有去甲基达泊西汀可以增加达泊西汀的活性。

盐酸达泊西汀片临床试验中最常见的(≥5%)药物不良反应包括头痛、眩晕、恶心、腹泻、失眠和疲劳等症状。最常见的导致停药的事件包括恶心和眩晕。

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