毛冬青片的主要成分包含毛冬青提取物、黄酮类化合物、三萜皂苷等活性成分，具有活血化瘀、清热解毒的功效。
毛冬青提取物是从毛冬青干燥根茎中提取的有效成分，主要含有机酸类物质如原儿茶酸、绿原酸等。这类成分通过抑制血小板聚集改善微循环，临床常用于瘀血阻滞引起的肢体麻木疼痛。使用期间可能出现轻微胃肠不适，建议餐后服用以减轻刺激。
毛冬青片中槲皮素、山奈酚等黄酮类物质占总含量较高，具有清除自由基及抗炎作用。其中异鼠李素可通过调节前列腺素合成缓解关节肿胀，对风湿痹痛有明确改善效果。过敏体质者用药前需确认无黄酮类过敏史。
齐墩果酸型三萜皂苷是毛冬青特征性成分，能降低血液黏稠度并增强纤溶活性。实验显示其可减轻心肌缺血再灌注损伤，与其他活血类药物联用时需监测凝血功能，术前应遵医嘱提前停药。
缩合型鞣质在制剂中起收敛消炎作用，对渗出性皮肤病变效果显著。该成分可能与铁剂形成络合物影响吸收，贫血患者联合用药时应间隔服用时间，必要时补充铁元素。
制剂中含有锌、硒等微量元素，参与氧化还原酶系统调节。其中锌离子有助于伤口愈合，但长期大剂量使用可能干扰铜代谢，肝功能异常者需定期监测相关指标。
毛冬青片作为中成药需辨证使用，服药期间应避免辛辣刺激饮食，保持适量运动促进血液循环。出现皮疹、心悸等不良反应应立即停药就诊，心脑血管疾病患者用药需严格遵循医嘱控制剂量和疗程。储存时需置于阴凉干燥处，注意查看药品是否有性状改变。
