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氟康唑分散片的药理作用是怎样的呢?

2025-12-29

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氟康唑分散片的药理作用主要有抑制真菌细胞膜合成、干扰真菌细胞色素P450依赖酶活性、选择性作用于真菌、广谱抗真菌活性、穿透组织能力强等。建议及时就医,积极配合医生治疗,在医生的指导下服用合适的药物,并做好饮食调理。

功能主治:本品适用于以下真菌病:
1.全身性念珠菌病:包括念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染,如腹膜、心内膜、肺及泌尿道感染。也可用于恶性肿瘤、重症监护患者、接受放疗、化疗或免疫抑制剂治疗或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。
2.隐球菌病:包括隐球菌脑膜炎及其他部位(如肺、皮肤)的隐球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病患者及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病患者可服用本品用来维持治疗,以预防隐球菌病的复发。
3.牯膜念球菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支气管等粘膜念珠菌病、肺部念球菌感染、念珠菌尿症、皮肤粘膜和慢性萎缩性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受损患者。
4.急性或复发性阴道念球菌病。
5.对接受化疗或放疗而容易发生真菌感染的白血病患者及其他恶性肿瘤患者,可用本品进行预防治疗。6.皮肤真菌病:包括体癣、手癣、足癣、花斑癣、头癣、指趾甲癣等皮肤真菌感染。
7.皮肤着色真菌病。

用法用量:用温开水分散后口服或直接吞服。本品的血浆消除半衰期长,因而治疗阴道念珠菌病时仅需单剂量一次给药;治疗其他真菌感染时,每日亦只需给药一次,而给药时间应持续至临床症状和体征消失或实验室检查提示真菌感染已消失。用药时间不足可能导致感染的复发。艾滋病、隐球菌脑膜炎或复发性口咽部念珠菌病患者通常需要维持治疗以预防复发。成人:1.念珠菌血症、播散性念珠菌病及其他侵入性念珠菌感染:常用剂量为第1日400mg,以后每日200mg。根据临床反应,可将日剂量增至400mg。疗程亦视临床反应而定。2.隐球菌脑膜炎及其他部位隐球菌感染:常用剂量为第1日400mg,以后每日200~400mg。疗程视服药后临床及真菌学反应而定,但对隐球菌脑膜炎而言,治疗期一般为脑脊液菌检转阴后,再持续6~8周。为预防艾滋病患者的隐球菌脑膜炎复发,在患者完成一个疗程的基本治疗后,可继续给予本品作维持治疗,日剂量为200mg,持续10~12周。3.口咽部念珠菌病:常用剂量为每日50mg一次,连续7~14天。免疫功能严重受损者,可根据需要延长疗程。对与牙托有关的萎缩性口腔念珠菌病,常用剂量为每日50mg一次,连续14天,同时在牙托部位给予局部抗感染治疗。其他粘膜念珠菌感染,如食道炎、非侵入性支气管感染、肺部感染、念球菌尿症、慢性粘膜皮肤念球菌病等,常用剂量为每日50mg一次,连续14~30天。对上述粘膜念珠菌感染中异常难治的病例,剂量可增至每日100mg一次。4.阴道念珠菌病:150mg一次单剂量口服。5.为预防恶性肿瘤患者发生真菌感染,在患者接受化疗或放疗时,可每日一次口服本品50mg。6.皮肤真菌病:对手癣、足癣、体癣、股癣、头癣和皮肤念球菌感染,推荐剂量为每周150mg一次或每日50mg一次,疗程一般为2~4周;但足癣的疗程可延长至6周;对花斑癣,推荐剂量为每日50mg一次,疗程为2~4周,头癣疗程为6~8周。7.指趾甲癣:每周150mg一次,疗程2~4个月,视病情可适当延长疗程。8.着色真菌病:每日400~600mg,疗程4~6个月,视病情可适当延长疗程。有研究资料报告,每日最高剂量可增至800mg。老年人:无肾功能损伤者,可采用成人的正常剂量。肾功能损伤者(肌酐清除率<50毫升/分钟),应根据受损程度相应调整给药方案,详细方法见下。肾功能受损患者:本品大部分以原形由尿排出,因此,只需给药一次的治疗不需调节剂量;若需多次给药时,应给予常规剂量,此后则按肌酐清除率来调整给药时间间隔或每日剂量,详细方法如下:儿科用法:国外最近研究资料报导,通过对70名肿瘤化疗、骨髓移植、免疫缺陷患儿及12名早产儿、低体重新生儿的药代动力学研究表明,本品在16岁以下少年儿童体内的血浆半衰期与成人不同,分别是:1日龄为737h;周龄为53.2h;2周龄为46.6h;3月龄至2岁为21.7h;2岁至12岁为20.9h;12岁至16岁为23.5h。其他药代动力学参数(如生物利用度、表现分布容积等)与成人相似,故对不同年龄儿童推荐剂量如下:>4周的患儿:粘膜真菌感染:3mg/kg体重/日,每日给药一次;深部系统真菌感染:6mg/kg体重/日,每日给药一次;严重威胁生命的感染:12mg/kg体重/日,每日给药一次。2~4周的患儿:kg体重剂量同上,每2天给药一次。<2周的患儿:kg体重剂量同上,每3天给药一次。

氟康唑分散片通过抑制真菌细胞膜中麦角固醇的生物合成发挥作用。麦角固醇是真菌细胞膜的重要组成成分,对维持细胞膜结构和功能具有关键作用。氟康唑能特异性抑制真菌细胞色素P450依赖的14α-去甲基化酶,阻断麦角固醇合成途径,导致真菌细胞膜通透性增加,内容物外漏,最终导致真菌细胞死亡。这种作用机制对人体细胞影响较小,因为人体细胞主要合成胆固醇而非麦角固醇。

氟康唑分散片对真菌细胞色素P450依赖酶具有高度选择性抑制作用。它能与真菌细胞色素P450酶的血红素铁原子结合,阻断该酶的催化活性,从而干扰真菌细胞内的多种代谢过程。这种选择性抑制使得氟康唑对真菌具有较强毒性,而对人体细胞影响相对较小。需要注意的是,氟康唑也可能轻度影响人体某些P450酶系统,因此与其他药物合用时需遵医嘱。

氟康唑分散片对真菌具有高度选择性作用。它主要针对真菌特有的细胞膜成分和代谢途径发挥作用,对人体细胞的干扰较小。这种选择性源于真菌与人体细胞在细胞膜组成和代谢途径上的差异。氟康唑对多种致病性真菌如念珠菌属、隐球菌属、球孢子菌属等均有良好抑制作用,但对细菌无效,因为细菌的细胞结构与真菌存在本质区别。

氟康唑分散片具有广谱抗真菌活性,对多种致病真菌有效。它能有效对抗念珠菌属引起的各种感染,包括白色念珠菌、热带念珠菌等。对隐球菌属如新型隐球菌引起的脑膜炎也有良好疗效。此外,对某些皮肤癣菌如毛癣菌属、小孢子菌属等引起的浅表真菌感染也具有一定作用。这种广谱特性使其在临床上有较广泛的应用价值。

氟康唑分散片在体内分布广泛,组织穿透能力强。口服后吸收迅速且完全,生物利用度高。它能很好地穿透血脑屏障,在脑脊液中达到有效治疗浓度,这对治疗真菌性脑膜炎尤为重要。氟康唑还能渗透进入皮肤、指甲、阴道等组织,对这些部位的真菌感染具有治疗效果。药物在体内的半衰期较长,可维持较长时间的有效血药浓度。

使用氟康唑分散片期间应保持均衡饮食,适量增加优质蛋白摄入如鱼肉蛋奶等,有助于维持机体免疫功能。同时应多食用新鲜蔬菜水果补充维生素和矿物质。避免饮酒,因为酒精可能增加肝脏负担。保持规律作息,适度运动增强体质。注意个人卫生,保持感染部位清洁干燥。如出现食欲减退、恶心、皮疹等不适症状应及时就医。严格遵医嘱用药,不可自行增减剂量或延长疗程。

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