甲氧苄啶片的药理毒理主要包括抗菌作用、代谢途径、毒性反应等方面，可遵医嘱用于敏感菌引起的感染。
功能主治：本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效。目前本品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲恶唑或磺胺嘧啶联合用药。
用法用量：治疗急性单纯性尿路感染。1.成人常用量：口服，一次0.1g，每12小时1次或一次0.2g，一日1次，疗程7～10日。 2.肾功能损害成人患者需减量应用。(1)肌酐清除率>30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量。(2)肌酐清除率为15～30ml/min(0.2.～0.5ml/s)时，每12小时服50mg。(3)肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)时不宜用本品。
甲氧苄啶片通过抑制细菌二氢叶酸还原酶，阻断叶酸代谢途径，干扰细菌核酸合成。其对革兰阳性菌和部分革兰阴性菌具有广谱抗菌活性，尤其对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等常见致病菌敏感度高。
该药物口服后吸收迅速，生物利用度较高，血浆蛋白结合率适中。主要经肝脏代谢后通过肾脏排泄，半衰期约8-10小时，肾功能不全者需调整剂量。
在常规剂量下可维持有效血药浓度，组织分布广泛，能渗透至前列腺、胆汁等部位。与磺胺类药物联用可产生协同抗菌效应，增强治疗效果。
过量服用可能出现恶心、呕吐等消化道症状，严重时可致骨髓抑制。动物实验显示大剂量会导致肝肾功能损伤，临床使用需严格遵医嘱控制剂量。
长期使用可能引起叶酸缺乏，导致巨幼细胞性贫血。妊娠期使用可能干扰胎儿叶酸代谢，哺乳期妇女用药需谨慎评估风险收益比。
使用甲氧苄啶片期间应保持充足水分摄入，避免阳光直射以防光敏反应。建议定期监测血常规和肝肾功能，出现皮疹、发热等过敏反应需立即停药就医。日常饮食可适当增加富含叶酸的食物如绿叶蔬菜、动物肝脏等，但不可替代药物治疗。
