替硝唑片的药理毒理主要包括抗微生物作用和毒性反应两方面。
1、抗微生物作用
替硝唑片的主要药理作用是通过其硝基还原产物干扰厌氧菌的DNA合成，从而抑制或杀灭厌氧菌及原虫。该药物对脆弱拟杆菌、梭状芽胞杆菌等厌氧菌具有较强抗菌活性，同时对阴道毛滴虫、溶组织内阿米巴等原虫也有显著抑制作用。其抗菌机制与甲硝唑相似，但替硝唑的血浆半衰期更长，抗菌活性更强。
2、药物代谢
替硝唑口服后吸收迅速而完全，2小时内可达血药峰浓度。药物在体内广泛分布，可透过血脑屏障和胎盘屏障。主要经肝脏代谢，代谢产物通过肾脏排泄，少量以原形从尿中排出。肝功能不全者代谢速度可能减慢，需遵医嘱调整用药方案。
3、神经系统毒性
替硝唑可能引起头痛、眩晕、共济失调等神经系统不良反应，大剂量或长期使用时更易发生。这些反应与药物透过血脑屏障后对中枢神经系统的直接影响有关。用药期间应避免驾驶或操作精密仪器，出现严重神经系统症状时应及时就医。
4、消化系统反应
替硝唑常见恶心、呕吐、食欲减退等胃肠道反应，偶见口腔金属味。这些反应与药物对胃肠黏膜的直接刺激作用有关。建议餐后服用以减轻刺激，出现持续性呕吐或腹痛时应咨询医生。
5、血液系统影响
长期大剂量使用替硝唑可能引起白细胞减少，罕见粒细胞缺乏症。这种血液系统毒性可能与药物对骨髓造血功能的抑制作用有关。用药期间应遵医嘱定期检查血常规，发现异常应及时停药并就医。
使用替硝唑片期间应严格遵医嘱，避免饮酒以防双硫仑样反应。注意保持充足水分摄入，饮食宜清淡易消化，适当补充B族维生素。用药期间出现任何不适症状都应及时就医，不可自行调整用药方案。孕妇及哺乳期妇女、严重肝功能不全者等特殊人群应在医生指导下谨慎使用。
