跌打损伤丸主要用于缓解跌打损伤引起的疼痛、肿胀等症状，促进软组织修复，其作用机制包括活血化瘀、消肿止痛等。
跌打损伤丸中的当归、红花等成分具有促进血液循环的作用，能够加速局部淤血的消散。对于因外力撞击导致的皮下毛细血管破裂，可改善微循环障碍，降低组织渗出液积聚概率。该作用对于闭合性软组织损伤的早期恢复尤为关键。
药物含有的三七、乳香等镇痛成分能抑制前列腺素合成，减轻炎症反应导致的肿胀和疼痛。适用于关节扭伤、肌肉拉伤等引起的局部红肿热痛，能明显缓解急性期症状，但严重骨折或开放性损伤需联合其他治疗。
部分配方中的骨碎补、续断等药材可刺激成纤维细胞增殖，加速胶原蛋白合成，有助于肌腱、韧带等软组织的结构重建。对于反复劳损或陈旧性损伤，该作用能改善组织弹性，防止瘢痕过度形成。
通过牛膝、伸筋草等成分松弛肌肉痉挛，缓解损伤后因保护性收缩导致的关节活动受限。特别适用于颈肩腰腿部位的急慢性劳损，配合适当康复锻炼可恢复肢体功能。
少数配方添加金银花等抗炎成分，对皮肤轻微擦伤伴发的浅表感染有一定抑制作用，但深部感染或污染伤口仍需正规清创和抗生素治疗，不可依赖本品抗感染。
使用跌打损伤丸期间应避免饮酒及辛辣食物，保证患处充分休息，严重损伤需配合冷热敷或固定处理。药物需在医生指导下使用，孕妇、皮肤溃烂者禁用，服用后出现皮疹、恶心等症状应及时停用。恢复期可适度进行关节活动度训练，逐步增加低强度力量练习以预防肌肉萎缩。
